Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Ипратропиум-аэронатив
Инструкция по применению на Ипратропиум-аэронатив
Состав
Состав на 1 дозу
Действующее вещество:
Ипратропия бромида моногидрат 0,021мг
(в пересчете на ипратропиябромид) (0,020 мг)
Вспомогательные вещества:
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 9,75мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005мг
Триэтилцитрат 0,15мг
Пропеллент R 134а 55,08мг
(1,1,1,2-тетрафторэтан)
Описание
Бесцветный прозрачный раствор,находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующегодействия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляетсяв виде аэрозольной струи.
Фармакодинамика
Препарат Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующимсредством. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатурытрахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и среднихбронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходствос молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточнойконцентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействияацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионовкальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в числокоторых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропиябромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результатевдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различныхбронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный свлиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически неоказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающаяпосле ингаляции ипратропия бромида, является главным образом следствиемместного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом егосистемного действия.
У пациентов с бронхоспазмом,обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитоми эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдается в течение15 минут, достигает максимума через 1–2 часа и сохраняется до 4–6 часов.
У 51% пациентов с бронхиальнойастмой отмечается значительное улучшение функции внешнего дыхания.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата Ипратропиум-аэронатив являетсяследствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатациине параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычнопопадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30% отвводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступаетв желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида,попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течениенескольких минут).
Общая системная биодоступностьипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7–28%соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (втечение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величинывнутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, ипримерно 3–13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры,описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании егоконцентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстроедвухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийсяобъем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л(?2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается сбелками плазмы крови в минимальной степени (менее, чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийсячетвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введенияипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления главнымобразом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты,выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаютсяне активными.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) во время терминальной фазысоставляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (втечение 6 суток) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и всеметаболиты) составила после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь —9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%. Общая меченная изотопом доза,выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 6,3%, послеприема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Такимобразом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введенияосуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходногосоединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропиябромида выводятся почками.
Показания к применению
Хроническая обструктивная болезньлегких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкойи средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниямисердечно-сосудистой системы.
Cпособ применения и дозы
Режим дозирования подбираетсяиндивидуально. Во время терапии пациенты должны находить под медицинскимнаблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во времянеотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит ксущественному улучшению, или состояние пациента ухудшается, необходимаконсультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданногоили быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленнопроконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе,рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети, старше 6 лет
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4раза в сутки.
Потребность в увеличении дозыможет свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общаясуточная доза не должна превышать 12 ингаляционных доз (240 мкг) в сутки.
Дети младше 6 лет
В связи с тем, что информация оприменении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуетсяиспользование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза вдень.
Учитывая отсутствие полной информации,препарат Ипратропиум-аэронатив у детей следует применять только по назначениюврача и под контролем взрослых.
Инструкция по проведениюингаляций
Препарат Ипратропиум-аэронатив предназначен только дляингаляционного применения.
Перед первым использованиемингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте егоработу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошовстряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата ввоздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок смундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделать медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон как показано нарисунке 2, плотно обхватить губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дномвверх (рисунок 2).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Ипратропиум-аэронатив при беременности у человека неустановлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденнойбеременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначенияипратропия бромида для матери и возможного риска для плода. Применениепрепарата Ипратропиум-аэронатив в I триместре беременностипротивопоказано. Назначение препарата Ипратропиум-аэронатив во II иIII триместрах беременности возможнотолько в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышаетвозможный риск для плода.
В доклинических исследованиях небыло выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия ипратропия бромидапри ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемуютерапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении ипратропиябромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропиябромид особенно при ингаляционном применении может поступать с грудным молокомв организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препаратаИпратропиум-аэронативкормящим грудью женщинам следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропиябромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида вдоклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаруженоне было.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к атропину и его производным;
- повышеннаячувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность(I триместр).
С осторожностью
Препарат Ипратропиум-аэронатив следует применять состорожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома,обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности, в период грудноговскармливания и у детей в возрасте до 6 лет.
Побочные действия
Определение частоты: очень часто(>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд,ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм,бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции.
Эффекты, связанные сантихолинергическим действием препарата: редко— суправентрикулярнаятахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секрециипотовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор,задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов собструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержкимочи.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, часто —сухость во рту, редко — диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; редко —парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов зрения: очень редко — при попадании вглаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышениевнутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой),закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта,нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании сконъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступазакрытоугольной глаукомы.
Прочие: очень часто — повышение вязкостимокроты.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомовпередозировки не выявлено. Учитывая широту
терапевтического действия иместный способ применения ипратропиябромида, появлениекаких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможнынезначительные проявления системного антихолинергического действия, такие каксухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматическойтерапии.
Взаимодействие
Длительное совместное применениеингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственнымисредствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препаратаИпратропиум-аэронатив с другими антихолинергическими лекарственными средствамине рекомендуется.
?-адренергическиелекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливатьбронходилатирующее действие ипратропия бромида.
Антихолинергический эффектусиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическимиантидепрессантами.
Особые указания
Гиперчувствительность
После применения препаратаИпратропиум-аэронатив могут возникать реакции немедленнойгиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи,крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма ианафилаксии.
Парадоксальны и бронхоспазм
Препарат Ипратропиум-аэронатив, как идругие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальныйбронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновенияпарадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум-аэронатив следуетнемедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат Ипратропиум-аэронатив упациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы, долженприменяться с осторожностью.
Имеются отдельные сообщения о случаяхразвития осложнений со стороны глаз (в том числе о развитии мидриаза,увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей вглазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийсяизолированно или в комбинации с агонистом ?2-адренорецепторов,попадал в глаза.
Симптомами острой закрытоугольнойглаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения,появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании спокраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Еслиразвивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазныхкапель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультацияспециалиста.
Пациенты должны быть проинструктированыо правильном применении препарата Ипратропиум-аэронатив.
Следует соблюдать осторожность в целяхпредотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется избаллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука вполость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияние на функцию почек и мочевыводящихпутей
Препарат Ипратропиум-аэронатив долженприменяться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящихпутей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейкимочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно-кишечноготракта
Пациенты с муковисцидозом могут бытьпредрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Пациенты должны уметь правильноиспользовать препарат Ипратропиум-аэронатив аэрозоль для ингаляцийдозированный. Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляциинедостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратитьсяк врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения ибыстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться кврачу.
Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влиянияипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата возможноразвитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушенияаккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдатьосторожность во время управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляцийдозированный, 20 мкг/доза.
По 200 доз препарата в баллоне изнержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе синструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Владелец регистрационногоудостоверения
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402,Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Тел. : (495) 644-00-59;
Тел. /факс: (495) 502-16-43
E-mail: info@nativa. pro
www. nativa. pro
При производстве препарата на ООО«Натива», Россия, указывают:
Производитель/организация,принимающая претензии потребителей
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402,Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Тел. : (495) 644-00-59;
Тел. /факс: (495) 502-16-43
E-mail: info@nativa. pro
www. nativa. pro
Адрес производственной площадки:
143422, Московская обл. ,Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.
При производстве препарата на ОАО«Фармастандарт-Лексредства», Россия, указывают:
Производитель/организация,принимающая претензии потребителей
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-яАгрегатная, 1а/18.
Тел. /факс: (4712) 34-03-13
www. pharmstd. ru