Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Атимос
Инструкция по применению на Атимос
Состав
1 доза препаратасодержит:
Действующеевещество:
Формотеролафумарата дигидрат — 0,012 мг;
Вспомогательныевещества:
Этанол безводный— 8,854 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М — 0,028 мг, норфлуран(1,1,1,2-тетрафторэтан) — 64,906 мг.
Описание
Бесцветный илисветло-желтый, прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончикдолжны быть свободны от видимой коррозии.
Фармакодинамика
Формотеролявляется селективным агонистом ?2-адренорецепторов с низкимродством к ?1-адренорецепторам. Формотерол обладаетбронхорасширяющим действием у пациентов с обратимой обструкцией дыхательныхпутей. Формотерол активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличениюколичества циклического аденозин-монофосфата (цАМФ), который вызывает активациюпротеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилированиеключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышениевнутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионовкальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов и приводит кбронхолитическому эффекту.
Действие препаратанаступает быстро (в течение 1–3 мин после ингаляции) и сохраняется длительноевремя (более 12 ч) на значимом уровне.
Формотеролэффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами,физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Фармакокинетика
Как и приприменении других ингаляционных лекарственных средств около 90% ингаляционнойдозы формотерола проглатывается и быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта. Поэтому фармакокинетические свойства лекарственной формы формотероладля приема внутрь могут быть экстраполированы на ингаляцию дозированногоаэрозоля формотерола.
После ингаляциитерапевтической дозы (12 мкг) дозированного аэрозоля препарата Атимоспациентами с бронхиальной астмой его абсорбция является быстрой и интенсивной,максимальная концентрация формотерола в плазме крови достигается приблизительночерез 15 мин после ингаляции (раньше, чем при ингаляции порошка формотерола). Различия в скорости абсорбции следует иметь в виду при переводе пациента содной лекарственной формы ингаляционного формотерола на другую. Концентрацияформотерола в плазме крови через 15 мин после ингаляции составляет 60% отвведенной дозы, а через 24 ч снижается до 10% от введенной дозы. При ингаляцииот 12 до 96 мкг формотерола фумарата дигидрата абсорбция формотерола носитлинейный характер.
При приемевнутрь до 300 мкг формотерола он быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта. Максимальная плазменная концентрация неизмененного формотероладостигается через 30–60 мин. Более чем 65% принятой внутрь дозы формотерола 80мкг абсорбируется. При приеме внутрь наблюдается линейность абсорбции приприеме формотерола в дозах от 20 до 300 мкг. Повторный ежедневный прием внутрь40–160 мкг/сутки не приводит к накоплению формотерола из-за его короткогопериода полувыведения. Фармакодинамика формотерола у мужчин и женщинсущественно не различается.
Связываниеформотерола с белками плазмы составляет 61–64% (с альбумином — 34%); приприменении терапевтических доз места связывания с белком являютсяненасыщаемыми.
Формотеролметаболизируется главным образом путем прямого присоединения остаткаглюкуроновой кислоты и полностью выводится. Дополнительным путембиотрансформации является о-деметилирование, затем присоединение остаткаглюкуроновой кислоты с последующей полной элиминацией. Биотрансформацияосуществляется с помощью нескольких изоферментов каталазы CYP450 (2D6, 2C19,2С9 и 2А6), и поэтому потенциальный риск взаимодействия формотерола с другимилекарственными средствами на уровне метаболизма является низким. Фармакокинетика формотерола является практически одинаковой после однократногои после повторного приема, что указывает на отсутствие у него самоиндукции илисамоингибирования своего метаболизма.
На основанииопределения концентраций формотерола в плазме крови или в крови через 6, 8 или12 час после приема формотерола внутрь был установлен его периодполувыведения, составляющий 2–3 часа. После ингаляции формотерола по скоростипочечной экскреции, в течение временного интервала от 3 до 16 час послеингаляции, расчетным путем был определен период полувыведения, составляющий 5час.
Активноевещество (формотерол) и его метаболиты выводятся полностью: при приеме внутрьдве трети от принятой дозы выделяются почками (с мочой), одна треть черезкишечник (с калом). После ингаляции формотерола в среднем 6–9% формотеролавыводится через почки (с мочой) в неизмененном виде. Почечный клиренсформотерола составляет 150 мл/мин.
Показания к применению
- Профилактикаи лечение бронхоспазма у больных со среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмойв комбинации с противовоспалительной терапией (ингаляционные или пероральныеглюкокортикостероиды).
- Профилактикаи лечение бронхоспазма, вызываемого аллергенами, физической нагрузкой илихолодным воздухом, в качестве дополнения к терапии ингаляционнымиглюкокортикостероидами.
- Профилактикаи лечение бронхиальной обструкции у больных с хронической обструктивнойболезнью легких (ХОБЛ).
Cпособ применения и дозы
Препаратпредназначен для применения у взрослых (включая пациентов пожилого возраста)и подростков 12-ти лет и старше.
Режимдозирования зависит от вида заболевания и его тяжести.
Бронхиальнаяастма
Взрослые иподростки в возрасте 12-ти лет и старше
Обычнопринимается по одной ингаляционной дозе утром и вечером (24 мкг формотеролафумарата дигидрата в сутки). В тяжелых случаях доза может быть увеличенамаксимум до приема 2-х ингаляционных доз утром и вечером (48 мкг формотеролафумарата дигидрата в сутки).
Максимальнаясуточная доза составляет 4 ингаляционные дозы (48 мкг формотерола фумаратадигидрата).
Профилактикабронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным контактом сизвестным аллергеном
Одна ингаляцияпо 12 мкг за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальнойастмы могут потребоваться две ингаляции по 12 мкг.
Дети младше12-летнего возраста
Безопасность иэффективность препарата Атимос у детей младше 12-летнего возраста до настоящеговремени не установлена, поэтому препарат Атимос не следует применять у детей.
ХОБЛ
Взрослые (ввозрасте 18 лет и старше)
Доза препаратадля регулярной и поддерживающей терапии составляет по 12–24 мкг (одна или двеингаляционные дозы) два раза в сутки.
Суточная дозадля постоянного приема не должна превышать 2 ингаляции. При необходимости дляуменьшения симптомов можно проводить дополнительные ингаляции свышепредписанных для постоянной терапии до максимальной общей суточной дозы,составляющей 4 ингаляции (плановые плюс требуемые). В любом случае не следуетпринимать более 2-х ингаляционных доз на один прием.
Общие рекомендации
Несмотря набыстрое начало своего действия, препарат Атимос, как и другие ингаляционныебронхолитики продолжительного действия, должен применяться для проведенияподдерживающей бронхолитической терапии. При лечении бронхиальной астмыпрепарат Атимос следует применять только в качестве дополнительной терапии кингаляционным глюкокортикостероидам.
Препарат Атимосне предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
В случаеразвития острого приступа бронхиальной астмы следует применять ?2-адреномиметикикороткого действия.
Пациентамследует рекомендовать после добавления в схему их лечения препарата Атимос непрекращать или изменять получаемого ими лечения глюкокортикостероидами.
Сохранение илиусиление симптомов или неспособность рекомендованной дозы препарата Атимосконтролировать симптомы (поддерживать эффективно их ослабление) обычноуказывает на утяжеление течения основного заболевания.
Пациенты спочечной и печеночной недостаточностью
Отсутствуеттеоретическое обоснование в пользу того, что у пациентов с почечной илипеченочной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования препаратаАтимос, однако в настоящее время нет клинических данных по его применению уэтих групп пациентов.
Способприменения
Перед первымиспользованием (или если ингалятор не использовался в течение трех и болеедней) следует снять защитный колпачок с мундштука и произвести распылениеаэрозоля один раз в воздух, чтобы убедиться в правильной работе ингалятора.
По возможностипри проведении ингаляции пациент должен находиться в положении «стоя» или «сидявертикально».
1. Возьмитеингалятор большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.
2. Снимите защитныйколпачок с мундштука ингалятора.
3. Выдохнитенастолько глубоко, насколько это возможно.
4. Возьмитемундштук в рот, плотно охватите мундштук губами, при этом держите баллончиквертикально дном вверх.
5. Начните глубокийвдох через рот, одновременно нажмите на верхнюю часть баллончика указательнымпальцем для распыления аэрозоля, продолжая глубокий вдох.
6. Задержитедыхание, как можно на более продолжительное время (но без применения особыхусилий) и затем выньте мундштук изо рта.
Для проведениядополнительной ингаляции подержите ингалятор в вертикальном положенииприблизительно полминуты и повторите этапы 3–6.
Послеиспользования закройте мундштук защитным колпачком.
ВАЖНО: непроводите этапы 3–5 слишком быстро.
Если аэрозольчастично выходит из верхней части ингалятора или из уголков рта пациента,следует повторить все операции, начиная с этапа 3.
Для пациентов сослабостью пальцев рук может быть легче держать ингалятор двумя руками такимобразом, чтобы на верхней части ингалятора находились два указательных пальца,а на нижней — два больших пальца.
Использованиеспейсерного устройства с ингалятором обычно рекомендуется пациентам, у которыхимеются трудности в синхронизации вдоха и распыления аэрозоля, хотя нетклинических данных по применению препарата Атимос со спейсерами.
Для поддержаниячистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасностьприменения препарата Атимос во время беременности и периода грудноговскармливания не установлена.
Применениепрепарата в период беременности возможно только, если ожидаемая польза дляматери превышает возможный риск для плода.
Формотерол также как и другие бета2-адреномиметики может замедлять процесс родоввследствие токолитического действия.
Нет данных опроникновении формотерола в грудное молоко у человека. При применении препаратаАтимос необходимо прекращать грудное вскармливание.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к формотеролу или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Детскийвозраст младше 12 лет.
- Периодгрудного вскармливания.
С осторожностью
При рефрактерномсахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофическойобструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелойартериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелыхсердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ишемическая болезнь сердца, включаяострый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии;атриовентрикулярной блокаде III степени; тяжелой хронической сердечнойнедостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, особенноатеросклеротической природы; врожденном или вызываемом лекарственнымисредствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)удлинении интервала QT (QTc > 0,44 сек); гипертрофии предстательной железы;глаукоме; беременности.
Побочные действия
Наиболее частосообщалось о нежелательных явлениях, характерных для терапии (?2-адреномиметиками,таких как тремор и ощущение сердцебиения, которые имели тенденцию быть слабовыраженными и исчезали в течение нескольких дней лечения.
Нежелательныереакции, которые ассоциировались с формотеролом, представлены ниже и разделеныпо системно-органным классам. Частота встречаемости нежелательных реакцийопределялась следующим образом: очень часто (>=1/10), часто(>=1/100, <1/10), нечасто (>=1/1000, <1/100), редко(>=1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Нарушения состороны крови и лимфатической системы
Очень редко:тромбоцитопения.
Нарушения состороны иммунной системы
Редко: реакциигиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм,экзантема, крапивница, зуд.
Нарушения состороны обмена веществ и питания
Нечасто: гипокалиемия,гипергликемия.
Психическиерасстройства
Нечасто: ажитация,тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна.
Очень редко: поведенческиерасстройства, галлюцинации.
Нарушения состороны нервной системы
Часто: тремор,головная боль*.
Нечасто:головокружение*, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия)*.
Очень редко: стимуляцияцентральной нервной системы (эффекты стимуляции центральной нервной системыпосле ингаляции ?2-адреномиметиков, проявлялись в видечрезмерной возбудимости и в основном наблюдались у детей младше 12 летнеговозраста).
Нарушения состороны сердца
Часто: ощущениесердцебиения.
Нечасто: тахикардия,тахиаритмия.
Редко: нарушения ритмасердца, такие как фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия,экстрасистолия; стенокардия.
Очень редко: удлинениеинтервала QTc.
Нарушения состороны сосудов
Редко: измененияартериального давления (АД).
Нарушения со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: раздражениеротоглотки*.
Редко: парадоксальныйбронхоспазм (см. раздел «Особые указания»).
Очень редко: одышка,обострение бронхиальной астмы.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота*.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь,гипергидроз (усиленное потоотделение)*.
Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечныесудороги*, миалгия.
Нарушения состороны почек и мочевыделительных путей
Редко: нефрит.
Общие нарушенияи нарушения в месте введения
Очень редко: периферическиеотеки.
Влияние налабораторные показатели
Лечение ?2-адреномиметикамиможет приводить к повышению концентрации в крови инсулина, свободных жирныхкислот, глицерина и кетоновых тел.
* Тошнота,дисгевзия, раздражение ротоглотки, гипергидроз, дисфория, головная боль,головокружение и мышечные судороги, могут проходить сами по себе в течение 1–2недель продолжения лечения.
Передозировка
Симптомы
Имеетсяограниченный опыт ведения пациентов с передозировкой.
Припередозировке возникают типичные для ?2-адреномиметиковсимптомы, такие как головная боль, тремор, ощущение сердцебиения, боль загрудиной, нервозность, судороги, судороги мышц, головокружение, слабость,тревога.
В отдельныхслучаях передозировки наблюдались тахикардия, удлинение интервала QTc,желудочковые нарушения ритма, снижение/повышение АД, метаболический ацидоз,гипокалиемия, гипергликемия, тошнота, рвота и сонливость.
Лечениепередозировки
Следуетмониторировать содержание калия в сыворотке крови. Рекомендован контрольпоказателей сердечной деятельности.
При появлениисимптомов передозировки показано поддерживающее основные функции организма исимптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки требуетсягоспитализация. Может быть рассмотрен вопрос о применении кардиоселективных?-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, так какприменение этих средств может спровоцировать развитие бронхоспазма.
Взаимодействие
Антиаритмическиесредства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол,амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие кактерфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы моноаминооксидазы,трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения,пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинятьQTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма, (такжесм. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).
Одновременноеприменение симпатомиметических средств, таких как другие ?2-адреномиметикиили эпинефрин (адреналин) могут потенцировать нежелательные эффекты препаратаАтимос, что может потребовать коррекции режима его дозирования.
Одновременноеприменение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированиюбронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательныхэффектов, таких как нарушения сердечного ритма.
Одновременноеприменение с производными ксантина, глюкокортикостероидами или диуретиками,такими как тиазидные и петлевые диуретики, может усилить гипокалиемическоедействие ?2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличитьриск развития нарушений ритма сердца у пациентов, принимающих препаратынаперстянки.
L-допа,L-тироксин, окситоцин или этанол потенцируют симпатомиметические эффекты имогут способствовать развитию нарушений регуляции работы сердечно-сосудистойсистемы при их одновременном применении с формотеролом.
Имеетсяповышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременнопроводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.
Бронхорасширяющиеэффекты формотерола могут усиливаться антихолинергическими лекарственнымисредствами.
?-адреноблокаторымогут уменьшать действие препарата Атимос. Таким образом, препарат не должен одновременноприменяться с ?-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключениемслучаев, когда их применение продиктовано настоятельной необходимостью.
Из-за содержаниянебольшого количества этанола в составе препарата Атимос у пациентов,принимающих одновременно дисульфирам или метронидазол, возможно развитиереакций, обусловленных непереносимостью этанола.
Особые указания
Препарат Атимосне следует применять (и его применение не является обоснованным) в качествепрепарата, с которого следует начинать лечение бронхиальной астмы.
Пациенты сбронхиальной астмой, которым требуется лечение длительно действующими ?2-адреномиметиками,должны получать оптимальную поддерживающую противовоспалительную терапию(ингаляционными или пероральными глюкокортикостероидами), в том числе и послевведения в схему лечения формотерола, даже если у них наблюдается уменьшениесимптомов. Если симптомы сохраняются или требуется увеличение доз ?2-адреномиметиков,то это указывает на утяжеление течения основного заболевания и на необходимостьпересмотра поддерживающей терапии.
Хотя препаратАтимос может применяться в качестве дополнительной терапии, в случаях, когдаингаляционные глюкокортикостероиды не обеспечивают достаточного контроля надсимптомами бронхиальной астмы, не следует начинать лечение препаратом Атимос вовремя остро возникшего сильного обострения бронхиальной астмы или призначительном или остром утяжелении течения бронхиальной астмы.
Во время леченияпрепаратом Атимос могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмойнежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомыбронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются посленачала лечения препаратом Атимос, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение,но обратиться к врачу. Препарат Атимос должен применяться только в соответствиис рекомендациями по режиму его дозирования (см. раздел «Способ применения идозы»). Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы,следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз препарата Атимос. Припостепенном уменьшении лечения важным является регулярное наблюдение запациентом. Следует применять наименьшие эффективные дозы препарата Атимос. Неследует превышать максимальную суточную дозу.
Внезапное ипрогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента ипотребовать немедленного медицинского вмешательства.
Значительноепревышение предписанных пациенту индивидуальных доз или общей суточной дозыможет быть опасным из-за влияния на сердце (нарушение сердечного ритма,повышение АД) в сочетании с нарушениями электролитного баланса, и поэтомуего следует избегать.
Сопутствующиезаболевания
Следуетсоблюдать осторожность при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадойIII степени, рефрактерным сахарным диабетом, тиреотоксикозом,феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическимсубаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой сердцаили другими тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как ишемическаяболезнь сердца (включая инфаркт миокарда), нарушения ритма сердца (включаятахиаритмии), тяжелая сердечная недостаточность и окклюзирующие сосудистыезаболевания, особенно атеросклеротической природы; гипертрофией предстательнойжелезы, глаукомой.
Формотерол можетвызывать увеличение продолжительности интервала QTc. Следует соблюдатьосторожность при лечении пациентов с врожденным или вызываемым лекарственнымипрепаратами удлинением интервала QTc (QTc > 0,44 секунд) и у пациентов,получающих лечение лекарственными средствами, способными увеличиватьпродолжительность интервала QTc (см. раздел «Взаимодействие с другимипрепаратами»).
Вследствиегипергликемического действия ?2-адреномиметиков в начале ихприменения у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительноконтролировать концентрации глюкозы в крови.
Если планируетсяпроведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следуетудостовериться в том, что препарат Атимос не применялся в течение 12 час доначала анестезии.
Гипокалиемия
Потенциальнолечение ?2-адреномиметиками может вызвать выраженнуюгипокалиемию. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Особаяосторожность рекомендуется при их применении при острой тяжелой бронхиальнойастме, так как гипоксия может увеличивать риск развития гипокалиемии. Гипокалиемическое действие может быть также усилено сопутствующим лечением(лечение производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками).
Поэтомусодержание калия в сыворотке крови следует регулярно контролировать, особенно упациентов с низкими исходными значениями содержания калия в сыворотке крови илис повышенным риском его снижения. Также следует контролировать содержание калияв сыворотке крови, если его снижение наблюдалось во времяпредшествовавшего лечения ?2-адреномиметиками короткогодействия. При необходимости следует возмещать потери калия для устранениягипокалиемии.
Вследствие снижениясодержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственныхпрепаратов наперстянки.
Парадоксальныйбронхоспазм
Как и при любойингаляционной терапии следует учитывать возможность развития парадоксальногобронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препаратаи назначить альтернативное лечение. Рекомендуется строго следоватьрекомендованному в инструкции режиму дозирования, чтобы избежать серьезныхпобочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данныйлекарственный препарат содержит этанол.
Для спортсменов:использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: онвызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.
Баллончикнаходится под давлением: не подвергать воздействию высокой температуры,не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой.
Хранить ииспользовать при комнатной температуре не более 3 месяцев.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами или заниматься другимипотенциально опасными видами деятельности
В случаепоявления нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости и др. )возможно неблагоприятное влияние на способность управлять транспортнымисредствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Аэрозоль дляингаляций дозированный 12 мкг/доза.
Алюминиевыйбаллончик с дозирующим клапаном, содержащий 100 или 120 доз препарата. По 1баллончику с ингалятором и инструкцией помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Отпускается порецепту.
Информация о производителе
Chiesi Farmaceutici S. p. А. | Кьези Фармацевтичи С. п. А. |
Via Palermo 26/A | 26/A, Виа Палермо |
Parma, Italy. | Парма, Италия |
Представительствов России:
ООО «КьезиФармасьютикалс»
127055, г. Москва, ул. Лесная, д. 43
Тел. представительствав России: +7 495 9671212, факс: +7 495 9671211.
При упаковкепрепарата на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия, претензии потребителейнаправлять по адресу:
305022, Россия,г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,
Тел. /факс:(4712) 34-03-13,
www. pharmstd. ru