Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Линезолид Канон
Инструкция по применению на Линезолид Канон
Состав
1 таблетка,покрытая пленочной оболочкой, 600 мг содержит:
Активноевещество:
Линезолид 600мг;
Вспомогательныевещества:
Крахмалкукурузный 40 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, маннитол 54 мг, магния стеарат 8мг, повидон К-30 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг;
Пленочнаяоболочка:опадрай белый 26 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)8,775 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 8,775 мг, тальк 5,2 мг,титана диоксид 3,25 мг.
Описание
Таблеткиовальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белогоцвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.
Фармакодинамика
Противомикробноесредство, относится к классу оксазолидинонов.
Механизмдействия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид связывается с участком 23S на бактериальной рибосомальной РНК 50Sсубъединицы и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Линезолид активен in vitro в отношении аэробных грамположительныхбактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Чувствительность
Препарат активен in vitro и in vivo |
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) Streptococcus pyogenes |
Препарат активен in vitro |
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину) Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus Стрептококки группы viridans |
Грамотрицательные аэробы Pasteurella multocida |
Резистентные к линезолиду микроорганизмы Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp. Pseudomonas spp |
Не отмечаетсяперекрестной устойчивости микроорганизмов между линезолидом и противомикробнымипрепаратами других классов (аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками,антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами,рифампицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом). Линезолид активен в отношениикак чувствительных, так и резистентных к этим препаратам микроорганизмов. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путеммногостадийной мутации 23S-рибосомальной РНК. Помимо основногопротивомикробного действия, проявляет свойства слабого неселективногоингибитора моноаминоксидазы (МАО) типов А и В.
Фармакокинетика
Всасывание
После приемавнутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmax) — 21,2 мг/л,средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида вкрови (ТСmax) — 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около100%.
Прием пищи невлияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в кровидостигается на 2 день приема.
Распределение
Объемраспределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здоровоговзрослого человека составляет в среднем 40–50 л, что примерно равно общемусодержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 31% и не зависит отконцентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, чтоизоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важныхизоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2C19, 2D6, 2Е1, 3А4).
Метаболическоеокисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов —гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результатенеферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньшихколичествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение
Внепочечныйклиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолидаотмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объяснятьсяснижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однакоразличия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.
Линезолид упациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой исредней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%),аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30–35%). Кишечникомвыводится и виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Линезолид в неизменном виде практически не выводится кишечником.
Периодполувыведения линезолида в среднем составляет 5–7 ч.
Фармакокинетикав отдельных группах пациентов
Пациенты спочечной недостаточностью
Послеоднократного приема линезолида в дозе 600 мг пациентами с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатина <30 мл/мин) концентрация двух егоосновных метаболитов возрастала в 7–8 раз.
Однакоувеличения AUC (площадь под кривой «концентрация-время») исходного препарата ненаблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некотороеколичество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приема600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно вышеконцентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой илисреднетяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты спеченочной недостаточностью
Имеютсяограниченные данные, что у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночнойнедостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетикалинезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификацииЧайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируетсянеферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма припеченочной недостаточности.
Дети и подростки
У подростков(12–17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличаласьот кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолидакаждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении тойже дозы.
Пациентыпожилого возраста
У пациентов ввозрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.
Пациенткиженского пола
У женщин объем распределениялинезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен среднийклиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме кровиженщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенноне отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в плазмекрови женщин выше переносимого уровня, так что коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Лечениеинфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, чтоони вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробнымиграмположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиесябактериемией):
- Внебольничнаяпневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентныештаммы), включая случаи, сопровождаемые бактериемией, или Staphylococcusaureus (только метициллинчувствительные штаммы);
- Госпитальнаяпневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включаяметициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcuspneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- Осложненныеинфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетическойстопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus(включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcuspyogenes и Streptococcus agalactiae;
- Неосложненныеинфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (толькометициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
- Инфекции,вызванные Enterococcus faecalis (штаммы, резистентные к ванкомицину),в том числе, сопровождающиеся бактериемией.
Cпособ применения и дозы
Препарат можнопринимать как во время еды, так и между приемами пищи. Пациентов, которым вначале терапии линезолид назначили внутривенно, в дальнейшем можно перевести налекарственные формы линезолида для приема внутрь, при этом подбор дозы нетребуется, т. к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжестиинфекции, а также от клинического эффекта.
Взрослые и дети(12 лет и старше, с массой тела не менее 40 кг)
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) | Разовая доза и кратность введения | Рекомендуемая продолжительность лечения |
Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы); | 600 мг каждые 12 ч | 10–14 дней |
Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); | 600 мг каждые 12 ч | 10–14 дней |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; | 600 мг каждые 12 ч | 10–14 дней |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes; | 600 мг каждые 12 ч | 10–14 дней |
Инфекции, вызванные Enterococcus faecalis (штаммы, резистентные к ванкомицину), в том числе, сопровождающиеся бактериемией. | 600 мг каждые 12 ч | 14–28 дней |
Пожилымпациентам коррекции дозы не требуется.
Пациентам спочечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30%линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид долженприменяться после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.
Пациентам спеченочной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применениелинезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемаяпольза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно,выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому в период терапиилинезолидом, рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
- Детскийвозраст до 12 лет (в виду невозможности адекватного подбора дозы);
- Одновременныйприем с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например,фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращенияприема названных препаратов;
При отсутствиитщательного наблюдения за пациентами и мониторинга артериального давления неследует назначать линезолид:
- Пациентамс неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом,карциноидным синдромом, биполярным расстройством, шизоаффективным расстройствоми острым состоянием спутанности сознания;
- Пациентам,получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин,фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики(например, дофамин), ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклическиеантидепрессанты, агонисты 5НТ1-рецепторов (триптаны), меперидин илибуспирон.
С осторожностью
Пациенты спочечной недостаточностью
Вследствиенеизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида упациентов с тяжелой почечной недостаточностью, линезолид должен использоватьсяс осторожностью у таких пациентов, и только если предполагаемая пользапревышает потенциальный риск.
Пациенты спеченочной недостаточностью
Имеютсяограниченные клинические данные, рекомендующие использовать линезолид у такихпациентов только в том случае, если предполагаемая польза превышаетпотенциальный риск.
Линезолид должениспользоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями,представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венознымикатетерами в отделениях интенсивной терапии.
Побочные действия
Частота побочныхэффектов, представленных ниже, определялась соответственно следующему(классификация Всемирной организации здравоохранения):
«очень часто»(>=1/10),
«часто»(>=1/100, <1/10),
«нечасто»(>=1/1000, <1/100),
«редко»(>=1/10000, <1/1000)
«очень редко»(<1/10000)
«частотанеизвестна» (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Нежелательныеявления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или среднейстепени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль итошнота, рвота.
Взрослыепациенты
Инфекционные ипаразитарные заболевания
Часто — кандидоз (вт. ч. кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз), грибковые инфекции; нечасто— вагинит; редко — колит, вызванный приемом антибиотиков (в т. ч. псевдомембранозный колит).
Нарушения состороны крови и лимфатической системы
Часто — анемия; нечасто— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко —панцитопения; частота неизвестна — миелосупрессия, сидеробластнаяанемия.
Нарушения состороны иммунной системы
Частотанеизвестна— анафилаксия.
Нарушения состороны обмена веществ и питания
Нечасто — гипонатриемия;частота неизвестна — лактоацидоз.
Нарушенияпсихики
Часто — бессонница.
Нарушения состороны нервной системы
Часто — головная боль,извращение вкуса («металлический» привкус во рту), головокружение; нечасто —судороги, гипостезия, парестезия; частота неизвестна — серотониновыйсиндром, периферическая нейропатия.
Нарушения состороны органа зрения
Нечасто — затуманенноезрение; редко — появление дефектов полей зрения; частота неизвестна— нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва, потеря зрения,изменение остроты зрения, изменение цветового зрения.
Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — звон в ушах.
Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы
Часто — повышениеартериального давления; нечасто: аритмия (тахикардия), транзиторнаяишемическая атака, флебит, тромбофлебит.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта
Часто — диарея,тошнота, рвота, локализованная или диффузная боль в области живота, запор,диспепсия; нечасто — панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость ворту, глоссит, жидкий стул, стоматит, изменение окраски слизистой оболочки языкаи прочие нарушения состояния языка; редко — поверхностное изменениеокраски эмали зубов.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей
Часто — изменениерезультатов функциональных тестов печени, повышение активности «печеночныхферментов» (в том числе, аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы(ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ)); нечасто — повышение концентрации общегобилирубина.
Нарушения состороны кожных покровов
Часто — сыпь, зуд; нечасто— крапивница, дерматит, повышенная потливость; частота неизвестна —буллезные поражения кожи (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз), ангионевротический отек, алопеция.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей
Часто — повышениеконцентрации мочевины крови; нечасто — почечная недостаточность,повышение концентрации креатинина в плазме крови, полиурия.
Нарушения состороны половых органов и молочной железы
Нечасто — нарушения состороны влагалища и вульвы.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения
Часто — лихорадка,локализованная боль; нечасто — озноб, слабость, жажда; боль в местеинъекции (для раствора для инфузий).
Лабораторныепоказатели
Часто — повышение илиснижение калия или гидрокарбонатов, повышение количества нейтрофилов,эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или числа эритроцитов, повышениеили снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов, повышение активностилактатдегидрогеназы, креатинкиназы, липазы, амилазы, повышение концентрацииглюкозы не натощак, снижение общего белка, альбумина, снижение содержаниянатрия или кальция в плазме крови; нечасто — повышение содержания натрияили кальция в плазме крови, снижение концентрации глюкозы не натощак, повышениеили снижение хлоридов крови, повышение количества ретикулоцитов, снижениеколичества нейтрофилов.
Следующиепобочные эффекты при применении линезолида в редких случаях относились ккатегории серьезных: локализованная боль в области живота, транзиторнаяишемическая атака, артериальная гипертензия.
В контролируемыхклинических исследованиях, в которых линезолид применялся максимум 28 дней,только у 2% пациентов развилась анемия. В другом исследовании среди пациентов сопасными для жизни инфекциями, у 2,5% (33/1326) пациентов, которые получалилинезолид меньше 28 дней, развилась анемия, в то время как при применениилинезолида больше 28 дней, анемия развивалась у 12,3% (53/430) пациентов.
Соотношениеслучаев развития анемии, требующей переливание крови, составило 9% средипациентов, получающих линезолид менее 28 дней (3/33), и 15% (8/53) в техслучаях, когда линезолид применяли более 28 дней.
Побочные эффектыу детей не отличаются от таковых у взрослых пациентов.
Передозировка
Нет сообщений ослучаях передозировки.
Принеобходимости проводят симптоматическую терапию (в т. ч. необходимо поддерживатьуровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч пригемодиализе. Нет данных об ускорении выведения линезолида при перитонеальномдиализе или гемоперфузии.
Взаимодействие
Установлено, чтоизоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важныхизоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2C19, 2D6, 2Е1, 3А4). Таким образом, неожидается CYP450-индуцированного взаимодействия при применении линезолида. Приодновременном применении линезолида и (S)-варфарина,который в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP2C9,фармакокинетические характеристики варфарина не меняются. Такие препараты какварфарин и фенитоин, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9, можно применятьодновременно с линезолидом без коррекции дозы.
Ингибиторымоноаминоксидазы
Линезолидявляется неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому унекоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимоеусиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. В связи с этим, рекомендуется снижать начальные дозы следующих групппрепаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин,эпинефрин, норэпинефрин, добутамин) дофаминомиметики (например, дофамин) и вдальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
В исследованияхI, II, III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов,получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако былонесколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применениялинезолида и антидепрессантов селективных ингибиторов обратного захватасеротонина. При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменениефармакокинетики линезолида не отмечалось.
Рифампицинвызывал снижение Сmax и AUC линезолида в среднем на 21% и 32%соответственно.
Особые указания
В открытомисследовании среди тяжелобольных пациентов с внутрисосудистымикатетер-ассоциированными инфекциями было отмечено превышение смертности упациентов, получавших линезолид, по сравнению с пациентами, получавшимиванкомицин/диклоксациллин/оксациллин [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, влияющим на смертность, был грамположительный возбудительинфекции на начальном этапе. Показатель смертности был схож среди пациентов,инфекции у которых были вызваны только грамположительными микроорганизмами, нобыл значительно выше в группе линезолида, когда обнаруживались и другиемикроорганизмы, или их не удавалось обнаружить на начальном этапе. Наибольшийдисбаланс отмечен во время лечения и в течение 7 дней после окончанияантибиотикотерапии. У многих пациентов группы линезолида обнаруживались в ходеисследования грамотрицательные микроорганизмы, и они погибали от инфекции,вызванной грамотрицательными микроорганизмами или полимикробных инфекций. Такимобразом, в случае осложненных инфекций кожи и мягких тканей линезолид следуетиспользовать у пациентов с известной или возможной ко-инфекциейграмотрицательными микроорганизмами, только, если нет альтернативных вариантовлечения. В этих случаях показано одновременно дополнительное применениепрепаратов, действующих на грамотрицательную микрофлору.
У некоторыхпациентов, принимающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия(с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая отпродолжительности терапии. У пожилых пациентов также повышен риск развитияданного состояния. Тромбоцитопения чаще возникала у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью, не зависимо от применения у пациента гемодиализа. Всвязи с этим в процессе лечения необходимо проводить мониторинг показателейкрови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией ванамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих гемоглобинили количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, с тяжелой почечнойнедостаточностью, а также у пациентов, принимающих линезолид более 2 недель. Линезолид у таких пациентов применяется только в том случае, когда возможентщательный мониторинг гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов. Если вовремя терапии линезолидом развивается выраженная миелосупрессия, лечение должнобыть прекращено, если только продолжение терапии не считается абсолютно необходимым. В этом случае необходим интенсивный мониторинг показателей крови исоответствующее лечение. Кроме того, рекомендуется, чтобы анализ крови (в томчисле, определение гемоглобина, количества тромбоцитов и лейкоцитов (с расчетомлейкоцитарной формулы)) проводился еженедельно у пациентов, получающихлинезолид независимо от показателей исходного анализа крови. Более высокаячастота развития тяжелой анемии отмечена у пациентов, получавших линезолидбольше максимально рекомендованной продолжительности в 28 дней. Этим пациентамчаще требовалось переливание крови. Случаи сидеробластной анемии былизарегистрированы в пострегистрационном периоде. В большинстве случаевдлительность терапии линезолидом превышала 28 дней. У большинства пациентовпроявления были полностью или частично обратимы после прекращения лечениялинезолидом с/без специфического лечения анемии.
У пациентов,принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитыватьриск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести. О случаяхдиареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи сиспользованием практически всех антибактериальных препаратов, включаялинезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечениеантибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, чтоприводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridiumdifficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи,связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемоештаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальностисреди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробнойтерапии, а также может потребоваться колонэктомия.
Нельзя применятьлекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Возможностьразвития диареи, связанной с Clostridium difficile, должнарассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованиемантибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцевнеобходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficileпосле введения антибактериальных препаратов.
При появлениисимптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения,изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения,рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следуетпроводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолидв течение длительного времени (более 28 дней), а также у всех пациентов с вновьразвившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительноститерапии.
В случаеразвития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следуетоценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этихпациентов. Риск развития нейропатии выше, если линезолид применяется упациентов, которые используют в настоящее время или которые недавно принималиантибактериальные препараты для лечения туберкулеза.
В связи сприменением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фонеприема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, боль в животе,необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат-анионов,требуют тщательного наблюдения со стороны врача.
Линезолидингибирует синтез белка митохондрий. Побочные эффекты, такие как, лактоацидоз,анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва), могут возникнуть врезультате этого торможения, эти эффекты являются более распространенными,когда препарат используется больше, чем 28 дней.
Сообщалось осудорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев ванамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. Упациентов необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующихэпизодов судорог.
При необходимостиприменения препарата в сочетании с селективными ингибиторами обратного захватасеротонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявленияпризнаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивнойфункции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. Вслучае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемыхпрепарата. При прекращении приема серотонинергического средства могутнаблюдаться симптомы синдрома «отмены».
Сообщалось ослучаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали прииспользовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредствомпрофессионального очищения зубов.
Сообщалось ослучаях симптоматической гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом,получавших линезолид одновременно с инсулином или гипогликемическимипрепаратами. Хотя причинно-следственная связь между приемом линезолида иразвитием гипогликемии не установлена, пациентов с сахарным диабетом необходимопредупреждать о возможности развития гипогликемии. В случае возникновениягипогликемии необходима коррекция дозы инсулина/гипогликемических препаратовили отмена линезолида.
Пациентамследует рекомендовать отказаться от приема больших количеств пищи, содержащейтирамин (такие, как красное вино, старый сыр, некоторые алкогольные напитки,копченое мясо).
Клиническихисследований, изучавших эффект применения линезолида на нормальную микрофлоруорганизма человека, не проводилось.
Применениеантибактериальных препаратов иногда может приводить к усиленному ростуневосприимчивых к нему микроорганизмов. В клинических исследованиях былопоказано, что примерно у 3% пациентов, получавших рекомендованные дозылинезолида, развивался кандидоз, ассоциированный с приемом антибиотиков. При возникновениисуперинфекции на фоне приема линезолида следует принимать соответствующие мерымедицинского характера.
Клиническиеисследования.
Безопасность иэффективность применения линезолида длительностью более 28 дней не установлены.
В контролируемыхклинических исследованиях не принимали участия пациенты с синдромом«диабетической стопы», пролежнями или ишемическими нарушениями, тяжелымиожогами или гангренозными поражениями. Таким образом, опыт применениялинезолида в терапии этих состояний ограничен.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
В период леченияуправление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций не рекомендуются.
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной.
По 1, 2, 3контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускается порецепту.
Информация о производителе
Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «Канонфармапродакшн», Россия
141100,Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Тел. : (495)797-99-54, факс: (495) 797-96-63.
Получитьдополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество,безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно потелефону 8 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) илина сайте www. canonpharma. ru в разделе «Политика в области качества» —«Безопасность препаратов».
Производитель
ЗАО «Канонфармапродакшн», Россия
Россия, 141100,Московская область г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Тел. : (495)797-99-54, факс: (495) 797-96-63.
www. canonpharma. ru