Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Мелофлекс Ромфарм
Инструкция по применению на Мелофлекс Ромфарм
Состав
Состав на 1 млпрепарата:
Действующеевещество:
Мелоксикам —10,000 мг
Вспомогательныевещества:
Меглюмин — 6,250мг, гликофурфурол — 100,000 мг, полоксамер 188 — 50,000 мг, глицин — 5,000 мг,натрия хлорид — 3,500 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH = 8,6–9,0, водадля инъекций — до 1,000 мл.
Описание
Желтый сзеленоватым оттенком прозрачный раствор.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикамполностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительнаябиодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляетпочти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы коррекциидозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно максимальнаяконцентрация в плазме составляет 1,6–1,8 мкг/мл и достигается приблизительночерез 60–90 мин.
Распределение
Мелоксикам оченьхорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает всиновиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно50% концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий, всреднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7–20%.
Метаболизм
Мелоксикам почтиполностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологическинеактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% отвеличины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама,который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращенииважную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Вобразовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4%от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой,вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится вравной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, вмоче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 13–25часов.
Плазменныйклиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приемевнутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетикав особых клинических случаях
Недостаточностьфункции печени и/или почек
Недостаточностьфункции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточностьсущественного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скоростьвыведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренновыраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белкамиплазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальнойпочечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к болеевысоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентовсуточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациентыпо сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетическиепоказатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в периодравновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Уженщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой«концентрация-время») и длинный период полувыведения, по сравнению с молодымипациентами обоих полов.
Показания к применению
Стартоваятерапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
- Остеоартрите(артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- Ревматоидномартрите;
- Анкилозирующемспондилите;
- Другихвоспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких какартропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль в нижней части спины, плечевойпериартрит), сопровождающихся болью.
Cпособ применения и дозы
Остеоартрит сболевым синдромом: 7,5мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидныйартрит:15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть сниженадо 7,5 мг в день.
Анкилозирующийспондилит:15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть сниженадо 7,5 мг в день.
У пациентов сповышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта ванамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуетсяначинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).
У пациентов свыраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должнапревышать 7,5 мг в день.
Общиерекомендации
Так как потенциальныйриск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следуетиспользовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированноеприменение
Не следуетприменять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная дозамелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать15 мг.
Внутримышечноевведение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственныхформ.
Рекомендуемаядоза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивностиболей и тяжести воспалительного процесса.
Препаратвводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзявводить внутривенно.
Учитываявозможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце сдругими лекарственными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применениепрепарата Мелофлекс Ромфарм противопоказано во время беременности.
Подавлениесинтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие набеременность и развитие плода.
Известно, чтоНПВП проникают в грудное молоко, поэтому Мелофлекс Ромфарм противопоказан впериод грудного вскармливания. На время приема препарата необходимо прекратитьгрудное вскармливание.
Как препарат,ингибирующий ЦОГ/синтез простагландина, Мелофлекс Ромфарм может оказыватьвлияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующимбеременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим уженщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводуподобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелофлекс Ромфарм.
Противопоказания
- Гиперчувствительностьк действующему веществу или вспомогательным компонентам;
- Гиперчувствительностьк другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), полное илинеполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистойоболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислотыи других НПВП (в том числе в анамнезе);
- Эрозивно-язвенныепоражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавноперенесенные;
- Воспалительныезаболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- Тяжелаяпеченочная и сердечная недостаточность;
- Тяжелаяпочечная недостаточность (если не проводится гемодиализ: клиренс креатининаменее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
- Активноезаболевание печени;
- Активноежелудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярныекровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- Детскийвозраст (до 18 лет);
- Беременность;
- Периодгрудного вскармливания;
- Терапияпериоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- Сопутствующаятерапия антикоагулянтами (в связи с риском образования внутримышечных гематом).
С осторожностью
- Заболеванияжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Н. pylori);
- Хроническаясердечная недостаточность (ХСН);
- Почечнаянедостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
- Ишемическаяболезнь сердца (ИБС);
- Цереброваскулярныезаболевания;
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Сахарныйдиабет;
- Сопутствующаятерапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды,антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- Заболеванияпериферических артерий;
- Пожилойвозраст;
- Длительноеприменение НПВП;
- Курение;
- Частоеупотребление алкоголя.
Побочные действия
Ниже описаныпобочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась каквозможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговомприменении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная,отмечены знаком «*». Внутри системно-органных классов по частоте возникновенияпобочных эффектов используются следующие категории:
Очень часто(>=1/10);
Часто(>=1/100, <1/10);
Нечасто(>=1/1000, <1/100);
Редко(>=1/10000, <1/1000);
Очень редко(<1/10000);
Не установлено.
Нарушения состороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: анемия;
Редко: лейкопения,тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменение лейкоцитарнойформулы.
Нарушения состороны иммунной системы:
Нечасто — другиереакции гиперчувствительности немедленного типа*;
Не установлено —анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.
Нарушенияпсихики:
Редко —изменение настроения*;
Не установлено —спутанность сознания*, дезориентация*.
Нарушения состороны нервной системы:
Часто — головнаяболь;
Нечасто —головокружение, сонливость.
Нарушения состороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто —вертиго;
Редко —конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
Нарушения состороны сердца и сосудов:
Нечасто —повышение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу;
Редко — сердцебиение.
Нарушения состороны дыхательной системы:
Редко —бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другимНПВП.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — боль вживоте, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто —скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор,вздутие живота, отрыжка*;
Редко —гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко —перфорация желудочно-кишечного тракта.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто —транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышениеактивности «печеночных» трансаминаз или билирубина);
Очень редко —гепатит*.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто —ангионевротический отек*, кожный зуд, кожная сыпь;
Редко —токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;
Очень редко —буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;
Не установлено —фотосенсибилизация.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: —изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/илимочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержкумочи*;
Очень редко:острая почечная недостаточность*.
Нарушения состороны половых органов и молочной железы:
Нечасто —поздняя овуляция*;
Не установлено —бесплодие у женщин*.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения:
Часто — боль иотек в месте введения;
Нечасто — отеки.
Совместноеприменение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечноекровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для другихНПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Передозировка
Симптомы
Данных ослучаях, связанных с передозировкой мелоксикама, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП втяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли вэпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность,изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение
Антидот неизвестен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическуютерапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-завысокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы.
Взаимодействие
– Другиеингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикостероиды и салицилаты —одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв вжелудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствиесинергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
– Антикоагулянтыдля приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства—одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случаеодновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающейсистемой крови.
–Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременныйприем с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибированиятромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательныйконтроль за свертывающей системой крови.
– Препаратылития:НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, посредством уменьшения выведенияего почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития нерекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуетсятщательный контроль концентрации лития в плазме крови в течение всего курсаприменения препаратов лития.
– Метотрексат: НПВП снижаютсекрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазмекрови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мгв неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходимтщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам можетусиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов снарушением функции почек.
– Контрацепция — есть данные,что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств,однако это не доказано.
– Диуретики — применениеНПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития остройпочечной недостаточности.
– Гипотензивныесредства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента[АПФ], вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект гипотензивныхсредств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующимисвойствами.
– Антагонистырецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ при совместномприменении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привестик развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениемфункции почек.
– Колестирамин, связываямелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстромувыведению.
– Пеметрексед — приодновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов склиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить запять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дняпосле окончания приема. Если существует необходимость в совместном применениимелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательнымконтролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явленийсо стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВП, оказываядействие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичностьциклоспорина.
При использованиисовместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известнойспособностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участииэтих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид,следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместномприменении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например,производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействияопосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации какэтих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременнопринимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должнытщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможностиразвития гипогликемии.
Приодновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимыхфармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Особые указания
Пациенты,страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярнонаблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного трактаили желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвыжелудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходеприменения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведенийо серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применениилекарственного средства могут развиться такие серьезные реакции со стороныкожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз.
Поэтому следуетуделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явленийсо стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышеннойчувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались втечение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, какправило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаковкожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаковгиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применениипрепарата.
Описаны случаипри приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистыхтромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельнымисходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а такжеу пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенныхк таким заболеваниям.
НПВП ингибируютв почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечнойперфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком илиуменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычновосстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этойреакции подвержены пожилые пациенты, у которых отмечается дегидратация,хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром илиострые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающиедиуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II,а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства,которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следуеттщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВПсовместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды,а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. Врезультате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаковсердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходимтщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должнаподдерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследованиефункции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует такжеконтролировать функцию почек.
При применениилекарственного препарата Мелофлекс Ромфарм (так же как и большинства другихНПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз всыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаевэто повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменениясущественны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводитьнаблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные илиистощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи счем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другимНПВП, препарат Мелофлекс Ромфарм может маскировать симптомы основногоинфекционного заболевания.
Как препарат,ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелофлекс Ромфарм можетоказывать влияние на фертильность, а поэтому не рекомендуется женщинам, имеющимтрудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этомуповоду, рекомендуется отмена приема препарата Мелофлекс Ромфарм.
У пациентов сослабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозомпечени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияниелекарственного препарата для медицинского применения на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами
Специальныхклинических исследований влияния мелоксикама на способность управлятьавтомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем иработе с механизмами следует принимать во внимание возможность развитияголовокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороныцентральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор длявнутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 млпрепарата в бесцветные ампулы вместимостью 2 мл из стекла гидролитическогокласса I с кольцом для излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 3 или 5 ампулпомещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 контурной ячейковой упаковкевместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
К. О. РомфармКомпани С. Р. Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ
ООО «Ромфарма»
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, стр. 204
Тел. /факс: (495)269-00-39.