По рецепту
Артикул
—
ЦБ000085429
Лекарственная форма
—
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Действующее вещество
—
фебуксостат
Производитель
—
Оболенское - фармацевтическое предприятие АО
Фасовка
—
30 шт.
Дозировка
—
120 мг
Упаковка
—
блистер
Внимание!
Подписаться
Согласно Постановлению Правительства № 2463 от 31.12.2020 не подлежат обмену и возврату следующиие товары надлежащего качества:
Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Внимание!
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Инструкция по применению на Азурикс
Показания к применению
Лечение хронической гиперурикемии у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе. Азурикс в дозе 120 мг Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов, подвергающихся химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛО. Азурикс показан взрослым пациентам.
Cпособ применения и дозы
Подагра. Рекомендуемая доза Азуриксасоставляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2–4 нед лечения, дозу Азурикса можно повысить до 120 мг 1 раз в сутки. Эффект лекарственного средства наступает довольно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 нед. Цель лечения — снижение концентрации мочевой кислоты и поддержание ее на уровне <6 мг/дл (357 мкмоль/л). Продолжительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 мес. СЛО. Рекомендуемая доза Азуриксасоставляет 120 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Применение Азурикса следует начинать за 2 дня до начала цитотоксической терапии и продолжать не менее 7 сут; однако терапию можно продлить до 9 сут в соответствии с продолжительностью химиотерапии и клинической оценки. Почечная недостаточность. Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность лекарственного средства изучены недостаточно. Нарушение функции печени. Исследование эффективности и безопасности фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда — Пью) не проводилось. Подагра: при нарушении функции печени легкой степени рекомендуемая доза составляет 80 мг. Опыт применения лекарственного средства при нарушении функции печени средней степени ограничен. СЛО. Из опорного исследования фазы III (FLORENCE) были исключены только субъекты с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Для пациентов, которые были включены в исследование, коррекции дозы в связи с состоянием функции печени не требуется. Больные пожилого возраста. Для этой категории пациентов коррекции дозы не требуется. Больные, перенесшие трансплантацию органов. Опыта применения фебуксостата у этой категории пациентов нет, поэтому применение препарата не показано. Способ применения Для перорального применения. Азурикс применяется перорально независимо от приема пищи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях (4072 пациента, применявшие дозу от 10 до 300 мг) и в процессе постмаркетингового наблюдения у пациентов с подагрой были обострения (приступы) подагры, нарушения функции печени, диарея, тошнота, головная боль, высыпания и отеки. Эти реакции были в большинстве случаев легкой и средней степени тяжести. Во время постмаркетингового наблюдения были сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности к фебуксостату, некоторые из них сопровождались системными реакциями. В табл. 2 указаны побочные реакции по частоте возникновения и серьезности (в порядке убывания), возникавшие в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период, и классифицированы следующим образом: часто (от >=1/100 до <1/10), нечасто (от >=1/1000 до <1/100) и редко (от >=1/10 000 до <1/1000). Таблица 2 Побочные реакции, возникавшие в ІІІ фазе комбинированных рандомизированных расширенных долгосрочных исследований и в период постмаркетингового наблюдения у пациентов с подагрой Со стороны крови и лимфатической системы Редко: панцитопения, тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Редко: анафилактические реакции*, гиперчувствительность к препарату* Со стороны эндокринной системы Нечасто: повышение уровня тиреостимулирующего гормона крови Со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения Со стороны питания и обмена веществ Часто***: обострение (приступы) подагры Нечасто: сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела Редко: уменьшение массы тела, повышение аппетита, анорексия Со стороны психики Нечасто: снижение либидо, бессонница Редко: нервозность Со стороны нервной системы и органов чувств Часто: головная боль Нечасто: головокружение, парестезии, гемипарез, сонливость, изменение вкуса, повышение болевого порога, ослабление обоняния Со стороны органа слуха и лабиринта Редко: шум в ушах Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, отклонения от нормы на ЭКГ, АГ, приливы с ощущением жара Для фебуксостата в дозе 120 мг: блокада левой ножки пучка Гиса, желудочковая тахикардия, кровотечение (см. раздел СЛО) Со стороны дыхательной системы Нечасто: одышка, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель Со стороны пищеварительной системы Часто: диарея**, тошнота Нечасто: боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор, частая дефекация, метеоризм, дискомфорт в желудке или кишечнике Редко: панкреатит, язвы в области рта Со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: нарушение функции печени** Нечасто: желчнокаменная болезнь Редко: гепатит, желтуха*, печеночная недостаточность* Со стороны кожи и ее производных Часто: высыпания (в том числе высыпания с более низкой частотой возникновения) Нечасто: дерматит, крапивница, зуд, изменение окраски кожи, повреждения кожи, петехии, пятнистая сыпь, макулопапулезные и папулезные высыпания Редко: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса — Джонсона*, ангионевротический отек*, реакции на препарат, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами*, генерализованная сыпь (серьезная)*, эритема, эксфолиативные высыпания, фолликулярные высыпания, везикулезные высыпания, пустулезные высыпания, зудящие высыпания*, эритематозные высыпания, кореподобная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: боль в суставах, артрит, боль в мышцах, скелетно-мышечная боль, слабость в мышцах, судороги мышц, скованность мышц, бурсит Редко: рабдомиолиз*, скованность суставов, костно-мышечная скованность Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, поллакиурия, протеинурия Редко: тубулоинтерстициальный нефрит*, частые позывы к мочеиспусканию Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко: нарушение эрекции Со стороны организма в целом Часто: отеки Нечасто: повышенная утомляемость, боль в груди, ощущение дискомфорта в груди Редко: жажда Дополнительные методы исследований Нечасто: повышение уровня амилазы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, уменьшение количества лейкоцитов в крови, уменьшение количества лимфоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня гемоглобина крови, повышение уровня ТГ в крови, повышение уровня ХС в крови, снижение гематокрита, повышение уровня ЛДГ в крови, повышение уровня калия в крови. Редко: повышение уровня глюкозы в крови, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, уменьшение количества эритроцитов в крови, повышение уровня ЩФ в крови *Побочные реакции отмечены в пределах посмаркетингового анализа. **Диарея и отклонения результатов функциональных проб печени от нормы, требовавшие терапии, отмечены во время клинических исследований и развивались чаще у больных, получавших сопутствующую терапию колхицином. ***См. раздел ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА относительно частоты приступов подагры, возникавших в ІІІ фазе индивидуальных рандомизированных контролируемых исследований. Описание отдельных побочных реакций В рамках постмаркетингового наблюдения были сообщения о редких случаях серьезных реакций гиперчувствительности на фебуксостат, в том числе синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и анафилактические реакции/шок. Синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз характеризуются прогрессирующими кожными высыпаниями с буллезным поражением кожи или слизистой оболочки и раздражением слизистой оболочки глаза. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут проявляться такими симптомами: кожной реакцией в виде инфильтрированной макулопапулезной сыпи, генерализованного или эксфолиативного высыпания, тромбоцитопении и поражения отдельных органов или нескольких органов (печень и почки, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит). Обострение (приступы) подагры обычно отмечают вскоре после начала лечения и в течение первых месяцев терапии. Частота приступов подагры снижалась со временем. При применении фебуксостата рекомендуется профилактика острых приступов подагры. СЛО Резюме профиля безопасности В ходе рандомизированного двойного слепого опорного исследования ІІІ фазы FLORENCE (FLO-01), в котором сравнивали фебуксостат и аллопуринол (346 пациентов, получающих химиотерапию по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛО), только у 22 (6,4%) пациентов развивались побочные реакции, а именно у 11 (6,4%) пациентов в каждой группе лечения. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. В целом, в ходе исследования FLORENCE любых дополнительных подозрений относительно безопасности применения фебуксостата у пациентов с подагрой не было, за исключением трех нижеперечисленных побочных реакций (см. табл. 2). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — блокада левой ножки пучка Гиса, желудочковая тахикардия; иногда — кровотечения. Сообщения о возможных побочных реакциях. Сообщения о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск в отношении данного лекарственного средства.
Передозировка
В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Меркаптопурин/азатиоприн. В соответствии с механизмом действия фебуксостата, состоящем в способности подавлять ксантиноксидазу, его одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном не рекомендуется. Угнетение ксантиноксидазы может приводить к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, что может вызвать токсическую реакцию. Исследований взаимодействия фебуксостата с препаратами, которые метаболизируютсяксантиноксидазой, не проводилось. Данных по безопасности их одновременного применения при цитотоксической терапии нет. В ходе исследования пациентам с СЛО с несколькими режимами химиотерапии назначали фебуксостат в дозе 120 мг, включая моноклональные антитела. Однако во время этого исследования взаимодействия «лекарственный препарат — лекарственный препарат» и «лекарственный препарат — заболевание» не исследовались. Поэтому возможность взаимодействия с любыми цитотоксическими препаратами, при сочетанном их назначении, исключать нельзя. Розиглитазон/субстраты CYP 2C8. Фебуксостат является слабым ингибитором CYP 2C8 invitro. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев параллельное введение 120 мг фебуксостата 1 раз в сутки и 4 мг розиглитазона в однократной дозе не влияло на фармакокинетику розиглитазона и его метаболита N-дезметилрозиглитазона, что демонстрирует, что фебуксостат не подавляет фермент CYP 2C8 invivo. Таким образом, одновременное введение фебуксостата и розиглитазона или других субстратов CYP 2C8 не требует коррекции дозы для этих препаратов. Теофиллин. Проведено исследование взаимодействия фебуксостата с участием здоровых добровольцев для оценки влияния угнетения ксантиноксидазы на повышение уровня теофиллина в циркулирующей крови, отмечаемое при других ингибиторах ксантиноксидазы. Результаты показали, что одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не показало никаких фармакокинетических взаимодействий или влияния на безопасность теофиллина. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без особых оговорок. Данные о применении фебуксостата в дозе 120 мг отсутствуют. Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации. Метаболизм фебуксостата зависит от активности УДФ-глюкуронилтрансферазы. Лекарственные средства, подавляющие процесс глюкуронизации, например НПВП и пробенецид, теоретически могут изменять выведение фебуксостата. У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостата и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки отмечено усиление действия фебуксостата (Cmax составляет 28%, AUC — 41%, Т 1/2 — 26%). В ходе клинических исследований применение напроксена и других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым увеличением выраженности и повышением частоты побочных реакций. Таким образом, фебуксостат можно применять одновременно с напроксеном без изменения их дозы. Ингибиторы глюкуронизации. Мощные индукторы УДФ-глюкуронилтрансферазы могут усиливать метаболизм и снижать эффективность фебуксостата. У пациентов, которые применяют мощные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в плазме крови через 1–2 нед одновременной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение уровня фебуксостата в плазме крови. Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин. Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов. Также не требуется корригировать дозу фебуксостата при сочетанном применении с гидрохлоротиазидом. Одновременное применение фебуксостата с варфарином не требует изменения дозы последнего. Применение фебуксостата (80 или 120 мг 1 раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику последнего. Одновременное применение с фебуксостатом также не влияло на международное нормализованное отношение и активность фактора VII. Дезипрамин/субстраты CYP 2D6. По данным, полученным invitro, фебуксостат является слабым ингибитором CYP 2D6. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, получавших 120 мг фебуксостата, отмечено увеличение AUC дезипрамина (субстрат CYP 2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем действии фебуксостата invivo. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата и субстратов CYP 2D6 нет необходимости изменять их дозы. Антацидные средства. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, отмечается торможение всасывания фебуксостата (примерно на 1 ч) и снижение Cmax на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется, поэтому фебуксостат можно сочетать с применением антацидных средств.
Особые указания
Сердечно-сосудистые заболевания Лечение хронической гиперурикемии. Фебуксостат не рекомендуется применять у пациентов с ИБС или застойной сердечной недостаточностью. В исследованиях APEX и FACT в общей группе фебуксостата в сравнении с группой аллопуринола сообщалось об увеличении количества нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (Anti-PlateletTrialists’ Collaboration — APTC) (определение конечных точек в группе сочетанного анализа антитромбоцитарной терапии (APTC), в том числе с летальным исходом в связи с сердечно-сосудистым заболеванием, инфаркта миокарда без летального исхода, инсульта без летального исхода; 1,3 по сравнению с 0,3 случая на 100 пациенто-лет), в отличие от исследования CONFIRMS. Частота нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (APTC), о которых сообщалось в исследованиях, в комбинированных исследованиях ІІІ фазы (исследование APEX, FACT и CONFIRMS) составляла 0,7 по сравнению с 0,6 случая на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота сердечно-сосудистых нарушений, о которых сообщалось, составила 1,2 и 0,6 случая на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола соответственно. Различия не были статистически достоверны, и причинно-следственная связь между указанными нарушениями и применением фебуксостата отсутствовала. Факторами риска у таких пациентов являлись заболевания, возникшие в результате атеросклероза и/или инфаркта миокарда, или застойной сердечной недостаточности в анамнезе. Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития СЛО Пациенты, подвергающиеся химиотерапии по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском СЛО и применяющие фебуксостат, при наличии клинических показаний находятся под наблюдением кардиолога. Аллергия на лекарственные средства/гиперчувствительность. В рамках постмаркетингового наблюдения были редкие сообщения о серьезных аллергических реакциях/реакциях гиперчувствительности, в том числе угрожающем жизни синдроме Стивенса — Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе и об острых анафилактических реакциях/шоке. В большинстве случаев они возникали в течение 1-го месяца применения фебуксостата. У нескольких больных отмечали нарушения функции почек и/или гиперчувствительность к аллопуринолу в анамнезе. Тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе реакции, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), в некоторых случаях были связаны с лихорадкой, гематологической, почечной или печеночной недостаточностью. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах гиперчувствительности/аллергии, а также им требуется наблюдение относительно развития таких реакций. При появлении серьезных аллергических реакций/реакций гиперчувствительности применение фебуксостата следует немедленно прекратить, поскольку раннее прекращение применения улучшает прогноз. Если у больного возникли аллергическая реакция/реакция гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса — Джонсона, и острые анафилактические реакции/шок, то повторное назначение фебуксостата противопоказано. Обострение (приступ) подагры. Лечение фебуксостатом следует начинать только в период после обострения болезни. Фебуксостат может спровоцировать приступ подагры в начале лечения за счет изменения уровня мочевой кислоты через выход уратов из депо. В начале лечения фебуксостатом рекомендуется назначить НПВП или колхицин на период не менее 6 мес для профилактики приступов подагры. При развитии приступа на фоне применения фебуксостата лечение продолжают. Одновременно проводят соответствующую индивидуальную терапию обострения подагры. При длительном применении фебуксостата частота и тяжесть приступов подагры снижаются. Отложения ксантинов. У пациентов с ускоренным образованием уратов (например на фоне злокачественных новообразований и их лечения или при синдроме Леша — Нихана) возможно существенное увеличение абсолютной концентрации ксантинов в моче, сопровождающееся их отложением в мочевыводящих путях. Этого не наблюдалось в опорном клиническом исследовании фебуксостат при СЛО. Из-за ограниченности опыта применения фебуксостата при таком состоянии препарат не показан пациентам. Меркаптопурин/азатиоприн. Фебуксостат не рекомендуется применять у пациентов, получающих меркаптопурин/азатиоприн. Если одновременного применения нельзя избежать, состояние пациентов следует тщательно контролировать. Рекомендуется снижение дозы меркаптопурина/азатиоприна для избежания возможных гематологических эффектов. Пациенты, перенесшие трансплантацию органов. Опыта применения фебуксостата у этой категории пациентов нет, поэтому применение препарата не показано. Теофиллин. Однократное одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не продемонстрировало никаких фармакокинетических взаимодействий. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять одновременно с теофиллином без риска повышения концентрации теофиллина в плазме крови. Данные о применении фебуксостата в дозе120 мг отсутствуют. Заболевания печени. В ходе комбинированной III фазы клинических исследований, у 5,0% пациентов, применявших фебуксостат, отмечены незначительные изменения печеночных показателей, поэтому рекомендуется проверять функциональные печеночные показатели до назначения фебуксостата и во время лечения при наличии показаний. Заболевания щитовидной железы. У 5,5% больных, получавших фебуксостат в течение длительного времени, наблюдалось повышение ТТГ (>5,5 мкМЕ/мл), поэтому препарат следует с осторожностью назначать лицам с нарушением функции щитовидной железы. Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы, препарат противопоказан. Применение в период беременности и кормления грудью. Ограниченный опыт применения фебуксостата в период беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. В ходе исследований на животных не отмечено его прямого или косвенного побочного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода и течение родов. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с вышеизложенным применение фебуксостата противопоказано в период беременности. Неизвестно, проникает ли фебуксостат в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает отрицательное влияние на развитие новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. В связи с вышеизложенным применение фебуксостата в период кормления грудью противопоказано. Фертильность. Исследования фертильности на животных в дозе 48 мг/кг/сут не выявили зависимости побочных реакций от дозы. Действие фебуксостата на репродуктивную функцию человека неизвестна. Дети. Применение фебуксостата у детей (в возрасте до 18 лет) не показано из-за отсутствия опыта его применения в педиатрии. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Были сообщения о развитии сонливости, головокружения, парестезии и нарушении четкости зрения на фоне применения фебуксостата, поэтому больным, применяющим фебуксостат, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеуказанных явлений.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Условия отпуска
По рецепту
Информация о производителе
Оболенское ФП, Россия
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...