Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Инструкция по применению на Сатерекс
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Действующее вещество: Гозоглиптина малат 40,986 мг (в пересчетена гозоглиптин 30 мг);
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая260,676 мг, кальций гидрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрахмалнатрия 13,500 мг, магния стеарат 4,500 мг;
- Пленочная оболочка: Опадрай II Белый 18,000 мг (поливиниловыйспирт 40,0%, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк14,8%).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 30 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ ифольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ ифольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в полиэтиленовый флакон для лекарственныхсредств, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачкуиз картона.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибиторомфермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечениясахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптинповышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семействаинкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) иглюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличениеконцентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительностибета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит кповышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочнойжелезы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимойрегуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секрецииглюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрацииинсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП,вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит кснижению содержания глюкозы в крови.
При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапииили в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительноеснижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозыкрови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптиномне было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодовгипогликемии была минимальной.
Фармакокинетика
Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютнойбиодоступностью более 99%. Максимальная концентрация (Сmах) вплазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средниеконцентрации в плазме крови увеличиваются пропорциональноувеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме кровипосле достижения Сmах носит двухфазный характер.
Всасывание
Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасываниягозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином невлияет на динамику их всасывания.
Распределение
Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмыкрови.
Метаболизм
Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан сгидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаныс гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией сформамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальныхферментов печени человека отмечались низкие константы связывания иингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и3А4.
Выведение
Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками,причем 48,5% - в неизмененном виде. 10,5% дозы выводится черезкишечник, при этом значительная доля приходится на метаболитыгозоглиптина. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрьсоставляет около 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мгразличия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушениемфункции почек по сравнению с группой пациентов с нормальнойфункцией почек были обнаружены в группах с хронической почечнойнедостаточностью легкой степени тяжести (AUC0-? в 1,5 раза больше,чем в группе с нормальной функцией), хронической почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (AUC0-? в 2,2 раза больше,чем в группе с нормальной функцией), тяжелой почечнойнедостаточностью (AUC0-? в 2,1 раза больше, чем в группе снормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью(AUC0-? в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). Приизменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.
Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняядоля гозоглиптина при приеме в дозе 20 мг, выведенного за один4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26% дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. Поокончании диализа не наблюдалось заметного эффекта рикошета.
Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18лет не изучались.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа:
- в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией ифизическими упражнениями;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии сметформином в случае неэффективности диетотерапии, физическихупражнений и монотерапии этими препаратами.
Cпособ применения и дозы
Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром,независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально взависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая начальная доза препарата при проведениимонотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапиис метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достиженияцелевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препаратаможет быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточномклиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемойсуточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуетсядополнительное назначение метформина.
В случае пропуска приема препарата Сатерекс обычную дозу следуетпринять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.
Пожилой возраст
Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыминарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуетсяназначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхнейграницы нормы (ВГН).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкойстепени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. ПрепаратСатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хроническойпочечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных доклинических исследованиях при применении вдозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптинне вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывалтератогенного действия на плод.
Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс убеременных не проводились. В связи с отсутствием данных побезопасности применение препарата Сатерекс во время беременностипротивопоказано.
Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молокоу человека, применение препарата Сатерекс в период грудноговскармливания противопоказано.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любомукомпоненту препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степенитяжести;
- детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасностьприменения не установлена);
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Побочные действия
При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или вкомбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ)были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отменытерапии.
Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этническойпринадлежностью, продолжительностью применения или режимомдозирования не выявлено.
Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующиекритерии: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100,
При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в суткичастота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3%. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или легкой степени) наблюдалисьу 4,7% пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1%пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином иметформином.
При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз всутки в качестве монотерапии
На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8%пациентов; количество связанных или возможно связанных явленийнаблюдалось у 2,7% пациентов; все явления имели легкую или среднююстепень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергическийдерматит.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение,головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастоповышение активности печеночных ферментов (АЛТ, ACT).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -астения, чувство усталости.
При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз всутки с метформином
На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у23,8% пациентов; связанные или возможно связанные с приемомпрепарата НЯ наблюдались у 3,3% пациентов; все явления также имелилегкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано небыло.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головнаяболь.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -диарея, диспепсия, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто -холецистит, стеатоз, повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто -инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки, боль в спине.
Передозировка
Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровыхдобровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.
При однократном применении препарата в дозе 300 мг могутнаблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Всесимптомы передозировки и изменения лабораторных показателейисчезают после прекращения применения препарата.
В случае передозировки необходимо проводить общепринятыемероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей,симптоматическая терапия в случае необходимости.
Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часовогодиализа.
Взаимодействие
Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственноговзаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратоммикросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и неиндуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина слекарственными препаратами, которые являются субстратами,ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени,маловероятно.
Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами,наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа,не установлено.
Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производнымисульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическимипрепаратами, за исключением метформина, не изучено.