Доставка от 290 ₽
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
— ревматоидный артрит у взрослых,
— полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме,
— тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых при неэффективности стандартной терапии.
Противопоказания
— выраженное нарушение функции печени,
— алкоголизм,
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин),
— нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия,
— тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция,
— язвенные поражения ротовой полости,
— язвенное поражение ЖКТ в активной фазе,
— выраженный иммунодефицит,
— беременность,
— период лактации (грудного вскармливания),
— одновременная вакцинация живыми вакцинами,
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью, при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания), при подагре (в т.ч. в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, <, 1/10), иногда (? 1/1000, <, 1/100), редко (? 1/10 000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, часто - язвы в полости рта, диарея, иногда - энтерит, рвота, цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, гепатотоксичность (острый гепатит, печеночная недостаточность), редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, очень редко - рвота с примесью крови, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. мелена, гематемезис), возможно - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая), нейтропения, тромбоцитопения, иногда - панцитопения, очень редко - агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга.
Дерматологические реакции: часто - экзантема, эритема, дерматит, кожный зуд, иногда - фотосенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, васкулит, инфекции, вызванные Herpes zoster, герпетиформные высыпания на коже, крапивница, редко - повышенная пигментация, очень редко - изменения пигментации ногтей, острые паронихии, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При лечении псориаза - ощущение жжения кожи, редко - болезненные эрозивные бляшки на коже.
Аллергические реакции: различные проявления вплоть до анафилактического шока, аллергический васкулит, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада, снижение АД, тромбоэмболия (в т.ч. артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, чувство усталости, сонливость, иногда - головокружение, чувство смятения, депрессия, очень редко - боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, паралич.
Со стороны эндокринной системы: возможно - сахарный диабет.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, очень редко - нарушение зрения, (в т.ч. преходящая слепота), возможно - звон в ушах.
Со стороны органов дыхания: часто - интерстициальный альвеолит/пневмония, симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии (сухой непродуктивный кашель, одышка и лихорадка), иногда - фарингит, редко - легочный фиброз, легочный пневмоцистоз, легочная недостаточность и бронхиальная астма, возможно - плевральный выпот, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - воспаление и язвенное поражение мочевого пузыря, болезненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, почечная недостаточность, редко - тяжелая почечная недостаточность, олигурия, анурия, азотемия.
Со стороны половой системы: реже - воспаление и язвенное поражение влагалища, очень редко - вагинальные выделения, утрата полового влечения, импотенция, олигоспермия, нарушения менструального цикла, бесплодие.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, повышенный риск возникновения переломов, возможно - некроз мягких тканей.
Со стороны обмена веществ: повышенная потливость, гипогаммаглобулинемия, редко - нарушения электролитного баланса.
Инфекции: возможно - угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в т.ч. пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные инфекции (ЦМВ) (в т.ч. ЦМВ-пневмония), сепсис (в т.ч. фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в т.ч. диссеминированный), ухудшение заживления ран.
Новообразования: в отдельных случаях - возникновение лимфом. В недавнем исследовании не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает частоту случаев лимфом.
Местные реакции: при применении в/м введении - чувство жжения в месте введения, формирование асептического абсцесса, разрушение жировой клетчатки.
Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависит от дозы и частоты применения. Однако тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, получающие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили медицинское обследование.
Способ применения
Методжект назначают п/к, в/м или в/в.
Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения Методжекта. Для введения препарата в/м и в/в необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.
Препарат применяют 1 раз в неделю. Общую продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Препарат должен назначать врач, имеющий опыт применения метотрексата и знания о свойствах препарата и особенностях его действия.
При ревматоидном артрите для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата доза может быть постепенно увеличена - по 2.5 мг/нед. Максимальная доза - 25 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения оптимального терапевтического эффекта следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. Длительность терапии препаратом может превышать 10 лет.
При псориазе и псориатическом артрите за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза - 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличивать. В большинстве случаев не следует превышать дозу 25 мг/нед., но в любом случае максимальная доза составляет 30 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа дозу следует уменьшить до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.
КК (мл/мин) | Доза (% от обычной дозы) |
>,50 | 100% |
20-50 | 50% |
<,20 | Применение Методжекта противопоказано |
Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При концентрации билирубина >, 5 мг/дл (85.5 мкмоль/л) метотрексат противопоказан.
У пациентов пожилого возраста Методжект следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.
Детям в возрасте до 16 лет при полиартритной форме ювенильного хронического артрита рекомендуемая доза метотрексата составляет 10-15 мг/м2поверхности тела в нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед. Из-за ограниченности данных о п/к и в/в применении у детей препарат при ювенильном артрите следует применять в/м.
При переходе от приема метотрексата внутрь к парентеральному применению может потребоваться снижение дозы из-за различия биодоступности препарата при разных способах применения.
Во время терапии Методжектом следует рассмотреть вопрос одновременного назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения.
Состав
В 1 мл раствора для п/к введения содержатся:
действующее вещество:
метотрексат динатрия – 54,84 мг, что соответствует 50 мг метотрексата (приготовлено по прописи: метотрексат – 50 мг, натрия гидроксид – 9,6 мг),
вспомогательные компоненты:
натрия хлорид,
натрия гидроксид,
вода для инъекций.
Фармакодинамика
Методжект – цитотоксический препарат, является антагонистом фолиевой кислоты, антиметаболитом. Оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие.
Противоопухолевая активность направлена на ингибирование синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), что происходит благодаря конкурентному ингибированию фермента дигидрофолатредуктазы, участвующего в превращении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Тетрагидрофолиевая кислота является переносчиком углеродных фрагментов, участвующих в синтезе пуриновых нуклеотидов и их производных.
Неизвестно, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении ревматоидного артрита (включая ювенильный хронический артрит), псориаза и псориатического артрита: либо его иммуносупрессивным действием, либо противовоспалительным.
Не установлена степень влияния повышения экстрацеллюлярной концентрации аденозина, вызванного метотрексатом в местах воспаления, на результативность терапии.
Форма выпуска и дозировка
Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.
Условия отпуска из аптек
По рецепту