Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Инструкция по применению на Проноран
Состав
Одна таблеткасодержит:
Действующеевещество:
50 мгпирибедила.
Вспомогательныевещества:
Магния стеарат5,00 мг, повидон 20,00 мг, тальк 130,00 мг.
Оболочка:
Кармеллозанатрия 0,71 мг, полисорбат 80 0,30 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R]3,87 мг, повидон 6,31 мг, натрия гидрокарбонат 0,15 мг, кремния диоксидколлоидный 0,27 мг, сахароза 57,17 мг, тальк 50,37 мг, титана диоксид 0,78 мг,воск пчелиный белый 0,07 мг.
Описание
Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускаетсянезначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличиенезначительных вкраплений.
Фармакодинамика
Активноевещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает вкровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторамиголовного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению кдофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизмдействия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата длялечения болезни Паркинсона, как на начальных, так и на более поздних стадияхзаболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимовоздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагонистадвух основных альфа-адренергических рецепторов центральной нервнойсистемы (ЦНС) (типа ?2Аи ?2С).
Синергическоедействие пирибедила, как антагониста ?2-рецепторов и агонистадофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано наразличных животных моделях с болезнью
Паркинсона:длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженнойдискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению кобратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходефармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение корковогоэлектрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна спроявлением клинической активности по отношению к различным функциям,контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована прииспользовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что уздоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанныес когнитивными задачами.
ЭффективностьПронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при леченииболезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемыхклинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно посравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран.
Показано, чтоПроноран в дозировке 150–300 мг/сутки эффективен при действии на все моторныесимптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона(UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапиии 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность вповседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапиистатистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечениилеводопой, получавших пирибедил (16,6%) было меньше, чем в группе пациентов,получавших плацебо (40,2%).
Наличиедофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняетвазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижнихконечностей).
Фармакокинетика
Пирибедил быстрои почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивнораспределяется.
Максимальнаяконцентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 часов послеперорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением.
Связь с белкамиплазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкойсвязываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействияпри применении с другими препаратами низкий.
Плазменнаяэлиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальнойфазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивойконцентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.
В ходекомбинированного фармакокинетического анализа было показано, что периодполувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введениясоставляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы.
Пирибедилинтенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75%абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания к применению
· Вспомогательнаясимптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции инейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти ит. д. ).
· БолезньПаркинсона:
- монотерапия(при формах, преимущественно включающих тремор);
- всоставе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на болеепоздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор.
· Вкачестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте,возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей(2 стадия по классификации Leriche и Fontaine);
· Терапиясимптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остротызрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др. ).
Cпособ применения и дозы
Внутрь. Таблеткуследует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
По всемпоказаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Вболее тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
БолезньПаркинсона:
· Монотерапия:от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. Принеобходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблеткипо 50 мг утром и днем и одну таблетку вечером.
· Вкомбинации с препаратами леводопы: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендуетсяразделить на 3 приема.
При подборе дозыв случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая еена одну таблетку (50 мг) каждые две недели.
Прекращениелечения
Резкоепрекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с рискомразвития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этогоследует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Расстройствопривычек и влечений
Во избежаниериска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначатьнаименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновенииподобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенномпрекращении терапии препаратом (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты спеченочной и/или почечной недостаточностью
Исследованийприменения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентовс печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять состорожностью.
Дети и подростки
Эффективность ибезопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась,и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяцииотсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила впедиатрической популяции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность:
Исследования наживотных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий наразвитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
Беременность:
Было показано,что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется ворганах плода.
В связи сотсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности иу женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мерконтрацепции.
Период грудноговскармливания:
В связи сотсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудноговскармливания.
Противопоказания
· Повышеннаяиндивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам,входящим в состав препарата.
· Коллапс.
· Остраястадия инфаркта миокарда.
· Совместныйприем с нейролептиками (кроме клозапина) (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»).
· Детскийвозраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью:
В связи с тем,что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы,глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкоенарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
Побочные действия
Отмеченныепобочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главнымобразом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаютсяглавным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.
Частота побочныхэффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто(>=1/10), часто (>=1/100, <1/10), нечасто (>=1/1000,<1/100), редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),неуточненной частоты.
При приемепрепарата могут встречаться следующие побочные реакции:
Нарушения состороны психики:
Часто: могутотмечаться психические расстройства, такие как спутанность сознания,возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие приотмене препарата.
Неуточненнойчастоты:агрессия, психотические расстройства (бред, делирий).
Нарушения состороны нервной системы:
Часто: головокружение,исчезающее при отмене препарата.
Прием пирибедиламожет сопровождаться сонливостью и в крайне редких случаях — выраженнойсонливостью в дневное время суток, вплоть до внезапного засыпания (см. раздел«Особые указания»).
Неуточненнойчастоты:дискинезия (двигательные расстройства).
Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: гипотензия,ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностьюартериального давления.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: незначительныежелудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могутпроходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбордозы, путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые две недели додостижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявленияданных побочных эффектов.
Расстройствопривычек и влечений
У пациентов сболезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил,отмечалась патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо игиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки ипереедание/компульсивное переедание (см. раздел «Особые указания»).
Общиерасстройства и нарушения в месте введения:
Неуточненнойчастоты:при терапии агонистами дофамина сообщалось о развитии периферических отеков.
Аллергическиереакции:риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в составпрепарата.
Передозировка
Симптомы: рвота, чтообусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильностьартериального давления (повышение или снижение); нарушение функции желудочно-кишечноготракта (тошнота, рвота).
Лечение: отменапрепарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
· Всвязи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническимипрепаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (заисключением клозапина) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
1. Пациентам сэкстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначатьтерапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначатьдофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствиеблокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).
2. Агонистыдофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотическиерасстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезньюПаркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническимисредствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены(внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития«злокачественного нейролептического синдрома») (см. раздел «Особые указания»).
3. Противорвотныенейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающиеэкстрапирамидных симптомов.
· Всвязи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническимипрепаратами и тетрабеназином одновременное назначение этих препаратов нерекомендуется.
· Нерекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.
· Следуетсоблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими лекарственнымисредствами, обладающими седативным действием.
Особые указания
Внезапноезасыпание
У некоторыхпациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедилаиногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапногозасыпания.
Внезапноезасыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанноеили возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, темне менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании,требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. Привозникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управленияавтомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила илипрекращении терапии данным препаратом.
Ортостатическаягипотензия
Известно, чтоагонисты дофамина нарушают системную регуляцию артериального давления,в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия.
Рекомендуетсяконтролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, в связи собщим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемомдофаминергических препаратов. Учитывая возраст популяции, получающей терапиюпирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызванывнезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.
Расстройствопривычек и влечений
Пациенты должнынаходиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения.
Пациенты и ихопекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек ивлечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность,навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) приприеме агонистов дофамина, в том числе пирибедила. При возникновении подобныхсимптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенномпрекращении терапии препаратом.
Расстройстваповедения
Сообщалось ослучаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, какспутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобныхсимптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенномпрекращении терапии препаратом.
Психотическиерасстройства
Агонистыдофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред,делирий и галлюцинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами»). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотретьвопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.
Дискинезия(двигательные расстройства)
У пациентов спрогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в началетитрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следуетснизить дозу пирибедила.
Злокачественныйнейролептический синдром
Сообщалось осимптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкойотмене дофаминергических препаратов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Периферическиеотеки
Сообщалось овозникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Этоследует учитывать при назначении пирибедила.
Вспомогательныевещества
Красительпунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает рискразвития аллергических реакций.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам,имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапиипирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами иоборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данныхреакций.
Форма выпуска
Таблетки сконтролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 50 мг.
При производстве«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
По 15 таблеток вблистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению впачку картонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).
По 30 таблеток вблистер (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению впачку картонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).
При расфасовке(упаковке)/производстве на российском предприятии ООО «СЕРВЬЕ РУС»
По 29 или 30таблеток в блистер (ПВХ\Ал). По 1 блистеру с инструкцией по применению в пачкукартонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
При производстве«Лаборатории Сервье Индастри» Франция
Регистрационноеудостоверение выдано компании «Лаборатории Сервье», Франция
Произведено: «ЛабораторииСервье Индастри», Франция
905, шоссеСаран, 45520 Жиди, Франция
905, route deSaran, 45520 Gidy, France
По всем вопросамобращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
ПредставительствоАО «Лаборатории Сервье»:
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Тел. : (495)937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях,вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».
При производстве«Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке ООО «СЕРВЬЕРУС», Россия
Регистрационноеудостоверение выдано компании «Лаборатории Сервье», Франция
Произведено:«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
905, шоссеСаран, 45520 Жиди, Франция
905, route deSaran, 45520 Gidy, France
Расфасовано и упаковано:
ООО «СЕРВЬЕРУС», Россия
108828, г. Москва, поселение Краснопахорское, д. Софьино, стр. 1/1
Тел. : (495)225-8010; факс: (495) 225-8011
По всем вопросамобращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
ПредставительствоАО «Лаборатории Сервье»:
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Тел. : (495)937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях,вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».
При производствеООО «СЕРВЬЕ РУС», Россия
Регистрационноеудостоверение выдано компании «Лаборатории Сервье», Франция
Произведено: ООО«СЕРВЬЕ РУС», Россия
108828, г. Москва, поселение Краснопахорское, д. Софьино, стр. 1/1
Тел. : (495)225-8010; факс: (495) 225-8011
По всем вопросамобращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
ПредставительствоАО «Лаборатории Сервье»:
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Тел. : (495)937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях,вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».