Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
пролапс митрального клапана, аортальный и / или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД);
редко: преходящая гипоксемия, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта;
Со стороны нервной системы:
часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
-редко: ишемия головного мозга;
Аллергические реакции:
нечасто: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие:
нечасто: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
С осторожностью
Препарат Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять лекарственные средства (ЛС), обладающие положительным инотропным эффектом.
Правильное применение препарата Пектрол®обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и
12 - часовой интервал между применением препарата Пектрол®. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом, сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол® и снижать дозу постепенно.
Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приёма, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛС.
При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол® общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют
20 мг изосорбида динитрата.
Возможно развитие транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты.
В период применения препарата Пектрол® необходимо исключить употребление алкоголя.
При одновременном применении препарата Пектрол® с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.
Применения при хронических заболеваниях:
Принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, печёночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии).
Влияние на управление транспортными средствами:
при применении препарата Пектрол® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиония хлорид (метиленовый синий) по 0.1-0.15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «IM 40», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 60 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на обеих сторонах, с гравировкой на одной стороне таблетки «60», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
изосорбида мононитрат
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
(на одну таблетку)
Ядро
40 мг | 60 мг | |
Действующее вещество: | ||
Изосорбида мононитрат | 40,000 мг | 60,000 мг |
Вспомогательные вещества: | ||
Гипромеллоза | 68,266 мг | 102,333 мг |
Воск карнаубский | 34,133 мг | 51,167 мг |
Стеариновая кислота очищенная | 34,133 мг | 51,167 мг |
Лактозы моногидрат | 25,446 мг | 38,167 мг |
Кремния диоксид коллоидный | 1,333 мг | 2,000 мг |
Магния стеарат | 1,000 мг | 1,500 мг |
Оболочка пленочная | ||
Тальк | 1,866 мг | 2,800 мг |
Гипромеллоза | 1,440 мг | 2,167 мг |
Титана диоксид | 1,400 мг | 2,100 мг |
Магния стеарат | 2,666 мг | 4,000 мг |
Макрогол 4000 | 0,300 мг | 0,450 мг |
Краситель железа оксид желтый (Е172) | 0,033 мг | 0,050 мг |
Фармакодинамика
вазодилатирующее средство - нитрат
Фармакокинетика
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100 %), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или pH в просвете желудочно-кишечного тракта.
Изосорбид имеет высокий объем распределения; менее 4 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (TC(max)) в плазме крови - 1-1,5 ч.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Образованный неактивный 2-глюкоронид выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т(?)) составляет от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида существенно не изменяется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пектрол® не рекомендуется при беременности.
Применение препарата Пектрол® возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
При необходимости применения препарата Пектрол® грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказан лицам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).
При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития артериальной гипотензии.