Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Профлосин
Инструкция по применению на Профлосин
Состав
Состав на 1капсулу:
Содержимоекапсулы (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой)
Ядро:
Действующеевещество:
Тамсулозинагидрохлорид — 0,4 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлозамикрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1),дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.
Оболочка: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, тальк, триэтилцитрат.
Капсула
Корпус капсулы: красительжелеза оксид красный, Е 172, титана диоксид, Е 171, краситель железа оксиджелтый, Е 172, желатин.
Крышечкакапсулы:индигокармин, Е 132, краситель железа оксид черный, Е 172, титана диоксид,Е 171, краситель железа оксид желтый, Е 172, желатин.
Описание
Непрозрачныежелатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкойсеро-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной чернойлинии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0. 4».
Содержимоекапсул:пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакодинамика
Тамсулозинизбирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы,находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыряи простатической части уретры, преимущественно подтипы ?1А и?1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатурыпредстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры иулучшению оттока мочи.
Тамсулозинувеличивает максимальную скорость мочеиспускания, уменьшает обструкцию за счетрасслабления гладкомышечных клеток простаты и уретры, таким образом, улучшаясимптомы опорожнения и симптомы наполнения мочевого пузыря, в развитии которых значительнуюроль играет гиперактивность мочевого пузыря. Данное влияние тамсулозина насимптомы наполнения и опорожнения сохраняется при долгосрочной терапии. Такжесущественно снижается необходимость в хирургическом вмешательстве иликатетеризации.
Блокаторы ?1-адренорецепторовмогут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферическогососудистого сопротивления. Однако в клинических исследованиях тамсулозина упациентов с нормальным уровнем АД клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
После приемавнутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Всасывание тамсулозина несколько замедляется послеприема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается при ежедневном приеметамсулозина после еды в одно и то же время. Тамсулозин характеризуется линейнойкинетикой.
Послеоднократного приема тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина вплазме крови достигается приблизительно через 6 ч. В равновесном состоянии,которое достигается к 5-му дню приема, Сmax тамсулозинаустанавливается на уровне примерно на 2/3 выше, чем после однократного приема. Несмотря на то, что данные показатели были выявлены у пожилых пациентов, можноожидать аналогичных показателей и у пациентов более молодого возраста. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрациитамсулозина в плазме крови после приема однократной дозы и многократногоприема.
Распределение
Связь с белкамиплазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин неподвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печенис образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозинаприсутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способностьтамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментовпечени.
Выведение
Тамсулозин и егометаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится внеизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина составляетприблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме— 13 ч.
Показания к применению
Лечениедизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательнойжелезы (ДГПЖ).
Cпособ применения и дозы
Внутрь, по 1капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следуетпроглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять наскорость высвобождения действующего вещества.
Учитываяпрогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия можетпроводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Пациенты спочечной и/или печеночной недостаточностью
У пациентов спочечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностьюлегкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность иэффективность тамсулозина в популяции младше 18 лет не изучена.
Применение при беременности и кормлении грудью
ПрепаратПрофлосин® предназначен для применения только у мужчин.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к тамсулозину, включая лекарственно-индуцированныйангионевротический отек, или к другим компонентам препарата;
- Ортостатическаягипотензия (в т. ч. , в анамнезе);
- Тяжелаяпеченочная недостаточность;
- Возрастдо 18 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
- Тяжелаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- Артериальнаягипотензия.
Побочные действия
Возможныепобочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частотевозникновения: часто (<1/10, >=1/100), нечасто (<1/100,>=1/1000), редко (<1/1000, >=1/10000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту непредставляется возможным), включая отдельные сообщения.
Нарушения состороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто —головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения состороны органа зрения: частота неизвестна: — нечеткость зрения, нарушениязрения.
Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения,ортостатическая гипотензия.
Нарушения состороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — ринит; частотанеизвестна — эпистаксис (носовое кровотечение).
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота;частота неизвестна — сухость во рту.
Нарушения состороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции, ретрограднаяэякуляция, анэякуляция; очень редко — приапизм.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко— ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частотанеизвестна — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения:нечасто— астения.
В ходепострегистрационных наблюдений были зарегистрированы случаи развития синдромаинтраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)при операции по поводу катаракты или глаукомы у пациентов, принимавшихтамсулозин.
Опытпостмаркетингового применения: в дополнение к перечисленным вышепобочным эффектам на фоне применения тамсулозина были зарегистрированыотдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии идиспноэ. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали после выхода препаратана рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степеньюнадежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применениемтамсулозина.
Передозировка
Сообщений ослучаях острой передозировки при приеме препарата до настоящего времени ненаблюдалось. Передозировка тамсулозина может потенциально привести к тяжелойгипотензии (наблюдалась при разной выраженности передозировки).
Теоретическиимеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, чтоможет потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД(в том числе, при ортостатической гипотензии) и частоты сердечных сокращений донормальных значений, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Если этой меры окажется недостаточно, следует провести мероприятия длявосстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применитьсосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а такжепроведение общей поддерживающей терапии.
Для предотвращениядальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, приемактивированного угля или осмотического слабительного (например, натриясульфата).
Проведениегемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством кбелкам плазмы крови.
Взаимодействие
Тамсулозин невзаимодействует с атенололом, эналаприлом и теофиллином. При одновременномприменении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозинав плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазмекрови, однако это не требует коррекции дозы препарата Профлосин®,поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам,пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак,глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозинав плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракциидиазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременноеприменение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 можетприводить к увеличению концентрации тамсулозина в плазме крови. Одновременноеприменение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило кувеличению AUC и Сmax тамсулозина в2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин неследует назначать одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Тамсулозинследует применять с осторожностью одновременно с сильными и умереннымиингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременноеприменение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6,приводило к увеличению Сmax и AUCтамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данные изменения не имеликлинической значимости. Одновременное применение тамсулозина с другимиблокаторами ?1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы,алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами,нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных»кальциевых каналов, этанолом может приводить к выраженному снижениюартериального давления.
Особые указания
При первыхпризнаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациентаследует усадить или уложить.
Перед началомтерапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациентазаболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковойпри доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началомлечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальноеобследование и, если потребуется, определение концентрации специфическогопростатического антигена (ПСА).
Применениетамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатининаменее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяциипациентов не проводилось.
При оперативныхвмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата илипри его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно развитиесиндрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдромузкого зрачка), что необходимо учитывать при предоперационной подготовкепациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить прием тамсулозина за1–2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однакопольза отмены терапии тамсулозином до настоящего времени не доказана. Синдромузкого зрачка может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин забольший период времени до оперативного вмешательства.
Назначениетамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство поповоду катаракты или глаукомы, не рекомендовано.
В периодпредоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить фактприменения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы принеобходимости принять соответствующие меры для предотвращения синдрома узкогозрачка.
В краткосрочныхи длительных клинических исследованиях у пациентов, принимавших тамсулозин,наблюдались случаи развития расстройств эякуляции. В пострегистрационномпериоде были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции,анэякуляции.
Отмечалисьслучаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения ?1-адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратитьсяза медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно воизбежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.
Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Исследований повлиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновенияголовокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и другими механизмами, а также при занятиях другими потенциальноопасными видами деятельности.
Форма выпуска
Капсулыкишечнорастворимые пролонгированного действия, 0,4 мг.
По 10 капсул вблистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картоннуюпачку.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
Роттендорф ФармаГмбХ
Остенфельдерштрассе 51-61
59320,Эннигерло, Германия
Выпускающийконтроль
Менарини — ФонХейден ГмбХ
Лейпцигерштрассе 7-13
01097, Дрезден
Германия
Адрес дляпредъявления претензий
123112, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б
Тел. (495)785-01-00, факс (495) 785-01-01.