Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Дорзопт Плюс
Инструкция по применению на Дорзопт Плюс
Состав
В 1 мл препарата содержится
Действующиевещества:
Дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг)в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете натимолол 5 мг;
Вспомогательныевещества:
Гиэтиллоза- 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4,0 мг. 1 м раствор натрия гидроксида -0,066 мл, маннитол - 20,0 мг, бензалкония хлорид - 0,075 мг, 1 М раствор натриягидроксида /1 М раствор хлористо-водородной кислоты до pH 5,6 + 0,1, водаочищенная - до 1 мл.
Описание
Прозрачный,бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Фармакодинамика
Лекарственный препарат Дорзопт Плюссодержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которыхуменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секрециивнутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составекомбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижениювнутриглазного давления.
Дорзоламид- селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразыцилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости,предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что всвою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол- неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола вснижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследованийпоказали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а такженезначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давлениянаступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч ипродолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Дорзоламид
Абсорбция и распределение
Проникаетвнутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру илилимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. Придлительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результатеселективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайнонизкие концентрации свободною препарата в плазме. Связь с белками плазмы -около 33%.
Метаболизм и выведение
Врезультате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированныйметаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способныйблокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах,где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками внеизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препаратадорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстромуснижению его концентрации, затем выведение замедляется. Период полувыведения (Т 1/2 )составляет около 4 мес.
Приприеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системноговоздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалосьдостичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаруженосвободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразыэритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологическогодействия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результатынаблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, унекоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита вэритроцитах, однако, это не имело клинического значения.
Тимолол
При местном применении тимолол проникаетв системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5 %глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmax) послеприменения утром составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление приоткрытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточнойэффективности монотерании
Cпособ применения и дозы
ПрепаратДорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза(или обоих глаз) 2 раза в сутки.
Вслучае, если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другогоофтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимоотменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс.
Вслучае совместного применения с другими местными офтальмологическимипрепаратами, введение препарата Дорзопт Плюс должно проводиться с интервалом в10 мин.
Приносослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препаратапроисходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилениюместного действия.
ПрепаратДорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должныбыть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
Длительность лечения устанавливает врачв зависимости от клинического состояния пациента.
Применение при беременности и кормлении грудью
ПрепаратДорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период грудноговскармливания.
Дорзоламид
Данныхо применении дорзоламида при беременности недостаточно.
Висследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах,токсичных для беременных самок.
Неизвестно,проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышейлактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение приростамассы тела.
Тимолол
Данныхо применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологическихисследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь наформирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробногороста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокадыбета-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательнаянедостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялисьдо родов. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.
В период грудного вскармливаниянеобходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудноевскармливание.
Противопоказания
· Гиперреактивность дыхательныхпутей, бронхиальная астма (в т. ч. в анамнезе); тяжелая хроническаяобструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
· синусовая брадикардия, синдромслабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность;кардиогенный шок;
· почечная недостаточность тяжелойстепени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз;
· дистрофические процессы вроговице;
· беременность, период грудноговскармливания;
· детский и подростковый возраст до18 лет (т. к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
· повышенная чувствительность клюбому из компонентов препарата.
Состорожностью
Сердечно-сосудистые заболевания ванамнезе, включая сердечную недостаточность; AV- блокада Iстепени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелые нарушенияпериферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдромаРейно); печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет; уролитиаз(в т. ч. в анамнезе); гипертиреоз; нарушения со стороны роговицы.
Побочные действия
Вклинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошопереносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательнымиреакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательныереакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Срединаиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда вглазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения,слезотечение, искажение вкуса.
Впострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечалисьследующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность,брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза,тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушенияроговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесшихвнутриглазную хирургическую операцию.
Известныследующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
Дорзоламид
Со стороны нервной системы: головнаяболь, головокружение, астения/усталость, парестезии.
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века,иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отменыпрепарата).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница,зуд, сыпь.
Со стороныдыхательной системы: носовое кровотечение.
Тимолол (местное применение)
Нарушенияпсихики: депрессия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения,усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти,нарастание симптомов миастении.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов спредшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижениечувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения,включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-заотмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдромРейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражениеглотки, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострениепсориаза.
Со стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
Со стороныполовых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: отеки.
Тимолол (системное применение)
Со стороны кровии лимфатической системы:нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость,снижение концентрации внимания.
Со стороныэндокринной системы:гипергликемия, гипогликемия.
Со стороныдыхательной системы: отеклегких, хрипы.
Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокадаII-III степени,синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности,прогрессирование стенокардии.
Со сторонысосудов: вазодилатация.
Со стороныжелудочно-кишечного тракта:рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенноепотоотделение.
Со стороны почеки мочевыводящих путей:нарушения мочеиспускания.
Со стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
Со стороныполовых органов и молочной железы: импотенция.
Лабораторные иинструментальные данные: редко- незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевойкислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрациигемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически непроявлялись и не прогрессировали.
Передозировка
Данныео случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.
Описаныслучаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитиемсистемных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системномприменении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм,остановка сердца.
Наиболееожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушениеэлектролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/у стал ость,парестезии.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и pHплазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.
Взаимодействие
Исследованийвзаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами непроводилось.
Темне менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развитиявыраженной брадикардии при совместном применении тимолола в виде глазных капельи блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков,бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечныхгликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторовмоноаминооксидазы.
Присовместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторыобратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системнойблокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение,депрессия).
Несмотряна то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразыдорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. Вклинических исследованиях применения дорзоламида в виде глазных капель не быловыявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системномприменении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в рядеслучаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственнымисредствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатовв высоких дозах).
Системныебета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.
Системныебета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии. являющейся эффектом отмены клонидина.
Имеютсяединичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола иадреналина.
Существует вероятность усиленияизвестных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированномприменении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные оприменении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препаратаДорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Особые указания
ПрепаратДорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты, используемые местно,может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарататимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиесяпри системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местномприменении препарата Дорзопт Плюс.
Реакции со сторонысердечно-сосудистой и дыхательной системы
Передначалом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватныйконтроль состояния сердечно-сосудистой системы.
Пациентыс сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечнуюнедостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предметпоявления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль частоты сердечныхсокращений и артериального давления).
Зарегистрированысообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фонеприменения тимолола в виде глазных капель.
Припоявлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применениепрепарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.
Пациентамс блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы состорожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированысообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальнойастмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
Упациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс долженприменяться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза отлечения превышает потенциальный риск.
Препаратнеобходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениямипериферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
Сахарный диабет
Препаратнеобходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемиейили у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фонеприменения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, посколькубета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторымогут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (напримертахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находитьсяпод тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отменыбета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Анестезия в хирургии
Необходимостьотмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативноговмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, принеобходимости, можно устранить путем применения достаточных дозадреномиметиков.
Нарушение функции печени
Исследованияприменения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью непроводились, поэтому препарат у таких пациентов должен применяться состорожностью.
Аллергия и реакциигиперчувствительности
Каки другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат ДорзоптПлюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препаратадорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные присистемном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применениипрепарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Припоявлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препаратанеобходимо прекратить.
Прилечении бега-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелымианафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усилениеответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентовприменение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купированияаллергических реакций может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
Приприменении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системныебета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усилениефармакологического действия препаратов как в отношении известных системныхэффектов бета-блокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторамине рекомендуется.
Прекращение терапии
Принеобходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отменысистемных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ишемическойболезнью сердца необходимо проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемыев офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. Упациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный рискразвития отека роговицы.
Мочекаменная болезнь
Применениесистемных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушениюкислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно упациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
Всостав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который приместном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток,поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезепри лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.
Применение у лиц пожилого возраста
Вклинических исследованиях разницы эффективности и безопасностидорзоламида+тимолола у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с болеемолодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможностиболее высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Использование контактных линз
ПрепаратДорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может бытьпричиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применениемпрепарата следует удалить мягкие контактные линзы и установить их обратно неранее, чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлоридспособен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата ДорзоптПлюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами имеханизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Каплиглазные 20 мг/мл + 5 мг/мл.
По 5 мл раствора в белый или прозрачныйполимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительнымкольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению вкартонной пачке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Предприятие-производитель/организация,принимающая претензии
К. О. Ромфарм Компани С. Р. Л. , ул. Ероилор № 1 А, Отопень, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ
ООО«Ромфарма»
121596,г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 204
Тел. /факс (495) 269-00-39