Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Инструкция по применению на Циталопрам
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Активное вещество: циталопрам (в форме гидробромида) 20мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45. 72 мг, крахмалкукурузный 25 мг, коповидон 3 мг, кроскармеллоза натрия 7. 5 мг,целлюлоза микрокристаллическая 22. 5 мг, магния стеарат 1. 3 мг;
- Состав пленочной оболочки: опадрай белый (гипромеллоза 2. 5 мг,макрогол-400 0. 25 мг, титана диоксид 1. 25 мг).
Таблетки 20 мг. , в блистере 10 шт. , 3 блистера в пачкекартонной.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белогоцвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы, с гравировкой А наодной стороне и риской между гравировкой 0 и 6 на другойстороне, нанесенной методом тиснения.
Фармакодинамика
Циталопрам - антидепрессант, относящийся к группе селективныхингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладаетвыраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, неимеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядомрецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК),Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; ?1-, ?2-,бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, чтообусловливает практически полное отсутствие таких нежелательныхэффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие,ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6,и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственнымисредствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом,побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительноменьшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недельлечения.
Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровнипролактина и гормона роста.
Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции ипсихомоторную функцию и практически не обладает седативнымэффектом.
Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызватьаномальные изменения электрической активности сердца (удлинениеинтервала QT на ЭКГ).
Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически независит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 3часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер приприеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг всутки). При приеме 1 раз в сутки Css в плазме устанавливается через7-14 суток терапии. Vd - около 12-17 л/кг. Связывание с белкамиплазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования иокисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19,в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менееактивных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов можетбыть компенсировано другими ферментами. T1/2 циталопрама составляет1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) ипеченью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде черезпочки. Печеночный клиренс - около 0. 3 л/мин, почечный клиренс -0. 05-0. 08 л/мин.
У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается болеепродолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса за счетснижения обмена веществ.
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводитсяболее медленно. T1/2 циталопрама почти в два раза увеличен иравновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза вышепо сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приемааналогичной дозы.
У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почеквыведение циталопрама протекает более медленно без значимоговлияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуетсяосторожность.
Показания к применению
- Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени;
- Панические расстройства.
Cпособ применения и дозы
Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. Взависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессиидоза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.
При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемаядоза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, вдальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендуемая суточная дозадля пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальнойреакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20мг в сутки.
При хронической почечной недостаточности слабой и умереннойстепени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. Упациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатининаниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностьюначальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двухнедель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мгв сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностьютребуется крайняя осторожность в выборе дозы.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальнаядоза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимостиот реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к циталопраму или к любому извспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
- Детский возраст до 18 лет.
Следует применять Циталопрам с осторожностью при почечнойнедостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомании,мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии ссуицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени,склонности к кровотечениям; одновременном приеме с лекарственнымисредствами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающимигипонатриемию, с этанолом, а так же с лекарственными средствами,метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
Побочные действия
Аллергические реакции: нечасто - повышенная чувствительность;очень редко - анафилактические реакции.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто -сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто - мигрень,парестезия, расстройство сна; нечасто - экстрапирамидныерасстройства, судороги; редко - серотониновый синдром (сочетаниевозбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна- психомоторное возбуждение, акатизия.
Со стороны психической сферы: очень часто - ажитация,нервозность; часто - снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин),беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушениеконцентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто -агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышениелибидо; частота неизвестна - панические атаки, бруксизм,суицидальные мысли.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость ворту, тошнота, запор; часто - рвота, метеоризм, диарея, боль вживоте, гепатит; частота неизвестна - желудочно-кишечныекровотечения.
Со стороны сердечно сосудистой системы: очень часто - ощущениесердцебиения; часто - тахикардия, артериальная гипертензия,ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение АД,аритмия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: редко - геморрагии (например,гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечноготракта, экхимозы и другие формы).
Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение аккомодации;часто - нарушение вкуса, нарушения зрения, нечасто - звон вушах.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, синусит; нечасто- кашель; редко - диспноэ.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальнойфункции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция,нарушения менструального цикла; редко - галакторея.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненноемочеиспускание, полиурия.
Метаболические нарушения: часто - снижение аппетита, потерявеса, повышение аппетита; редко - недостаточная секрецияантидиуретического гормона (АДГ), прибавка в весе, гипонатриемия;гипокалиемия.
Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость,часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, крапивница,алопеция, пурпура; частота неизвестна - ангионевротический отек,кровоподтеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия,артралгия, увеличение риска травм и переломов.
Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторныхпоказателей функции печени; нечасто - повышение активностипеченочных ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинениеинтервала QT), гипонатриемия.
Прочие: редко - гипертермия, зевота, увеличение или снижениемассы тела.
Передозировка
Судороги, сонливость, тахикардия, брадикардия, мышечнаягипотония или гипертония, тошнота, рвота, тремор, серотониновыйсиндром, ажитация, головокружение, расширение зрачков, ступор,потливость, синюшность кожных покровов, сердечная недостаточность,блокада ножек пучка Гиса, гипервентиляция легких, предсерднаяаритмия, желудочковая аритмия, кома.
Взаимодействие
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО противопоказано (какнеселективными, так и селективными) в связи с риском развитиясерьезных побочных эффектов, в т. ч. серотонинового синдрома. Циталопрам не следует применять в сочетании, в т. ч. с селегилином,моклобемидом, линезолидом (антибиотик) и т. д. , а также в течение 14дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО можетбыть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приемациталопрама.
Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющимиинтервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон идр. ), антипсихотические средства/нейролептики (например,производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклическиеантидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты(макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин,кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин,моксифлоксацин; пентамидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов(астемизол, мизоластин), противогрибковые средства азолового ряда(кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, посколькуциталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызватьаномальные изменения электрической активности сердца (удлинениеинтервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (вт. ч. развитие аритмий по типу пируэт), которое может оказатьсяфатальным.
Одновременное применение пимозида и циталопрама противопоказано,поскольку их совместное применение удлиняет интервал QT. Этоотносится также к таким средствам, как амитриптилин, мапротилин,венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин,тиоридазин.
Совместное применение Циталопрама должно выполняться состорожностью:
Циталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуетсяпроявлять осторожность при одновременном приеме других средств,снижающих порог судорожной готовности (трициклическихантидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков - производных фенотиазина,тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).
При одновременном применении циталопрама и триптофаназарегистрированы случаи усиления действия препарата. Желательно несочетать с приемом циталопрама серотонинергические препараты, такиекак суматриптан или другие триптаны, а также трамадол.
Одновременное применение циталопрама и препаратов, содержащихзверобой продырявленный (Hypericum perforatum) может привести кувеличению побочных эффектов.
При одновременном применении циметидин вызывает умеренноеповышение равновесной концентрации циталопрама в крови. Поэтомурекомендуется проявлять осторожность при назначении максимальныхдоз циталопрама одновременно с применением высоких дозциметидина.
При одновременном применении циталопрама с непрямымиантикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертываниекрови (атипичными нейролептиками и производными фенотиазина,большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловойкислотой и нестероидными противовоспалительными средствами,тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушениесвертывания крови. В подобных случаях при начале или окончаниитерапии циталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемостикрови.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое времявозрастает на 5%.
Не выявлено взаимодействие циталопрама с алкоголем. Однако, каки в случае с другими психотропными лекарственными средствами,одновременное употребление циталопрама и алкоголя нерекомендуется.
В исследованиях in vitro выявлено, что циталопрам превращается всвои деметилированные производные с участием изоферментов CYP2C19 иCYP3A4, а также с небольшим вкладом изофермента CYP2D6. Доказано,что ингибирование одного из ферментов может быть компенсированодругими ферментами. Ингибирующее действие циталопрама на эти идругие изоферменты цитохрома P450 слабое или несущественное,поэтому циталопрам имеет низкую способность для клинически значимыхлекарственных взаимодействий, известных для данной ситуации. Вместес тем нужна осторожность, если циталопрам назначается совместно слекарствами, которые метаболизируются главным образом изоферментомCYP2D6 и имеют при этом низкий терапевтический индекс. Хотяклинические данные по многократно-дозовым фармакокинетическимисследованиям не доступны, имеются данные in vitro (модель микросомпечени человека), которые показывают замедление образованиядеметилированных производных циталопрама на 45-60% и на 75-85% посравнению с контролем после добавления кетоконазола и омепразола,соответственно. Это может обосновать необходимую в данных случаяхосторожность при назначении совместно с циталопрамом таких сильныхингибиторов CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, флуконазол, илитаких сильных ингибиторов CYP2C19, как омепразол, эзомепразол,флувоксамин, тиклопидин, ланзопразол, так как их совместный прием сциталопрамом может значимо снизить клиренс циталопрама. Поэтомумаксимальная рекомендованная доза циталопрама для пациентов,принимающих совместно препараты-ингибиторы изофермента CYP2C19, недолжна превышать 20 мг/день, в т. ч. и из-за того, что повышаетсяриск удлинения интервала QT.
Совместное применение циталопрама с имипрамином или дезипраминомне влияет на концентрацию имипрамина и циталопрама, но увеличиваетконцентрацию дезипрамина; может быть необходима коррекция дозыдезипрамина.