Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Тизанидин
Инструкция по применению на Тизанидин
Состав
Для дозировки 2мг:
Активноевещество:
Одна таблеткасодержит активное вещество тизанидина гидрохлорид в количестве 2,288 мг,в пересчете на тизанидин 2 мг.
Вспомогательныевещества:
Целлюлозамикрокристаллическая — 50,512 мг, лактоза безводная — 55 мг, кремния диоксидколлоидный — 1,1 мг, магния стеарат — 1,1 мг.
Для дозировки 4мг:
Активноевещество:
Одна таблеткасодержит активное вещество тизанидина гидрохлорид в количестве 4,576 мг,в пересчете на тизанидин 4 мг.
Вспомогательныевещества:
Целлюлозамикрокристаллическая — 101,024 мг, лактоза безводная — 110 мг, кремния диоксидколлоидный — 2,2 мг, магния стеарат — 2,2 мг.
Описание
Таблетки,круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватымоттенком цвета.
Фармакодинамика
Тизанидин —миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптическиеальфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторныхаминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы),что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинноммозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именноэтот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлениимышечный тонус снижается.
Снижаетригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижаетсясопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений,уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращенийпроизвольного характера скелетных мышц.
Фармакокинетика
Всасывание
При приемевнутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальнаяконцентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 часпосле приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значениебиодоступности составляет около 34%.
Сmaxтизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного имногократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
Распределение
Среднее значениеобъема распределения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмысоставляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейныйхарактер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетическихпараметров (в частности, Сmax и площадь под кривой«концентрация-время» (AUC)), при приеме тизанидина внутрь можно надежнопрогнозировать значения его концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Тизанидинметаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованиемнеактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основномметаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.
Выведение
Среднее значениепериода полувыведения тизанидина из системы кровотока (Т1/2)составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходитсяоколо 4,5%.
Особенностифармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов
Пациенты снарушением функции почек
У больных спочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин)средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) в 2 разавыше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения тизанидина(Т1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты снарушением функции печени
Специфическихисследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидининтенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функциипечени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.
Пациенты старше65 лет
Данные пофармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.
Зависимость отпола и расовой принадлежности
Пол не влияет нафармакокинетические параметры тизанидина.
Влияниеэтнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Влияние пищи
Прием пищи невлияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастаетна 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенноговлияния на всасывание (AUC) не отмечается.
Показания к применению
Болезненныемышечные спазмы.
Спастичностьскелетных мышц при рассеянном склерозе, при заболеваниях и поврежденияхспинного мозга.
Cпособ применения и дозы
Тизанидинобладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрациив плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Начальная доза 2мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетоминдивидуальных потребностей пациента.
При болезненноммышечном спазменазначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях передсном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сномиз-за возможного усиления сонливости).
При спастичностискелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбиратьиндивидуально.
Начальнаясуточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема — 2 мг3 раза в сутки. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интерваламиот 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигаетсяпри суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема черезравные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение упациентов старше 65 лет
Опыт примененияпрепарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.
Рекомендуетсяначинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достиженияоптимального соотношения переносимости и эффективности.
Больным спочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин)рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводятпостепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимополучить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу,назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Применение упациентов с нарушениями функции печени
Применениепрепарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.
Прерываниелечения
При прекращениитерапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышенияартериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полнойотмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препаратав течение длительного времени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Посколькуконтролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин непроводились, его не следует применять в период беременности.
Лактация
На время лечениятизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данныхо проникновении препарата в грудное молоко.
Противопоказания
- Гиперчувствительностьк тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
- Тяжелыенарушения функции печени;
- Одновременноеприменение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамини ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;
- Беременность;
- Периодгрудного вскармливания;
- Детскийвозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Поскольку в составпрепарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентовс редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы,глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: рекомендуетсясоблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренновыраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией,брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала QT, в возрасте старше65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функциональногосостояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.
Применение упациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста
Больным спочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин)необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентовпожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можнопредположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных можетбыть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применениитизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Также необходимособлюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральнымиконтрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином,норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами,седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные действия
Частота побочныхэффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%);часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения;частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Со сторонынервной системы:очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороныпсихики: часто— бессонница, галлюцинации, нарушения сна.
Со сторонысердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления(в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания);нечасто — брадикардия.
Со стороныпищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечныерасстройства; часто — тошнота.
Лабораторныепоказатели:часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.
Со стороныкостно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны кожии подкожных тканей— аллергические реакции (например, сыпь).
Общиерасстройства:очень часто — повышенная утомляемость, синдром «отмены».
При резкойотмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких дозпрепарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивнымипрепаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления,способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозговогокровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полнойотмены препарата.
Отдельныесообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике:
На фоне терапиитизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явлениябез указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частотанежелательных явлений не установлена).
Со стороныпсихики:частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанностьсознания.
Со сторонынервной системы:частота неизвестна — вертиго.
Со стороныоргана зрения: частотанеизвестна — затуманивание зрения.
Со стороныпечени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит,печеночная недостаточность.
Общиерасстройства:частота неизвестна — астения, синдром «отмены».
Если любые изуказанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любыедругие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
К настоящемувремени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когдапринятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило безособенностей.
Симптомы:
Тошнота, рвота,выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение,сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.
Лечение:
Для выведениятизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократноеназначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведениефорсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшемпроводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Приодновременном применении тизанидина и:
- ингибиторовизофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Всвою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить ксимптомам передозировки препаратом, в т. ч. удлинению интервала QT(c).
- индукторовизофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижениютерапевтического эффекта препарата.
Противопоказанныекомбинации тизанидина
Одновременноеприменение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являютсяингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применениитизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и10-кратное увеличение AUC тизанидина, соответственно. Результатомсочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительноеснижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением,снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть доколлапса и потери сознания).
Не рекомендуемыекомбинации тизанидина
Не рекомендуетсяназначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 —антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином,некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом,пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинациипрепарата тизанидин, требующие соблюдения осторожности
Необходимособлюдать осторожность при совместном применении тизанидина с препаратами,удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивныепрепараты
Одновременноеназначение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногдаможет вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельныхслучаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкойотмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратамиотмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельныхслучаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременныйприем препарата тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрациитизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидинаможет снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина,при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение
Системнаябиодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) сниженапримерно на 30%. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требоватьболее высоких доз, чем средние терапевтические.
Этанол
Во время терапиитизанидином следует избегать приема алкоголя, т. к. он может повыситьвероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериальногодавления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действиеэтанола на центральную нервную систему.
Другиелекарственные средства
Седативные,снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие какантигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегатьприема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином)вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Взаимодействие спищевыми продуктами: см. раздел «Фармакокинетика».
Особые указания
Гипотензия можетвозникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственноговзаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивнымипрепаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить кпотере сознания и коллапсу.
Сообщалось ослучаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако приприменении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим,рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц впервые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин всуточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаютсяклинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, —такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровниAЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза иболее, применение препарата следует прекратить.
Во время леченияследует воздерживаться от употребления алкоголя.
Из-за угрозысиндрома «отмены» дозу препарата снижают постепенно.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи спрофилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности,требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождениятранспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мги 4 мг.
По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку; по 3 контурных ячейковых упаковки вместес инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 30 или 100таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкциейпо медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «Березовскийфармацевтический завод»,
Россия, 623704,Свердловская обл. , г. Березовский, улица Кольцевая, 13а,
Телефон: (343)378-97-01; факс: (343) 378-97-01;
E-mail:bfz@asburo. ru
Претензиипотребителей отправлять по адресу
ЗАО «Березовскийфармацевтический завод»,
Россия, 623704,Свердловская обл. , г. Березовский, улица Кольцевая, 13а,
Телефон: (343)378-97-01; факс: (343) 378-97-01;
E-mail:bfz@asburo. ru
Производитель
ЗАО «Березовскийфармацевтический завод»,
Россия, 623704,Свердловская обл. , г. Березовский, улица Кольцевая, 13а,
Телефон: (343)378-97-01; факс: (343) 378-97-01;
E-mail:bfz@asburo. ru