Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Такропик
Инструкция по применению на Такропик
Состав
100г мази (0,03%) содержат:
Активноевещество:
Такролимусв пересчете на 100% вещество — 0,03 г;
Вспомогательныевещества:
Макрогол-400— 10,0 г; парафин жидкий — 20,0 г; вазелин белый мягкий — 5,0 г; воскэмульсионный — 10,0 г; динатрия эдетат — 0,05 г; консервант Euxyl РЕ 9010(феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0,45г; вода очищенная — до 100 г.
100г мази (0,1%) содержат:
Активноевещество:
Такролимусв пересчете на 100 % вещество — 0,10 г;
Вспомогательныевещества:
Макрогол-400— 15,0 г; парафин жидкий — 20,0 г; вазелин белый мягкий — 5,0 г; воскэмульсионный — 10,0 г; динатрия эдетат — 0,05 г; консервант Euxyl РЕ 9010(феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0,45г; вода очищенная — до 100 г.
Описание
Однороднаямазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого специфическогозапаха.
Фармакодинамика
Такролимусотносится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическимцитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольнымрецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс,включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, чтоприводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делаетневозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток(NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукциюключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 иинтерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов,кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5,гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и факторнекроза опухоли (ФНО-?), которые принимают участие в начальныхэтапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимусапроисходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток,базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии Fc?RI (высокоаффинныйповерхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведетк снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазьтакролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофиикожи.
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении являетсяминимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых идетей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% и0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1,0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мереисчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препаратапри длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокаяспособность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается какклинически не значимая.
Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровотоктакролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредствомизофермента CYP3A4.
Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведениясоставляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Показания к применению
ПрепаратТакропик® применяется в дозировке 0,03% и 0,1% у взрослых иподростков, старше 16 лет, и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для леченияатопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае егорезистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний ктаковым.
Cпособ применения и дозы
Взрослыми детям старше 2 лет препарат Такропик® наносят тонким слоем напораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включаялицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат наслизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применениеу детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечениенеобходимо начинать с нанесения 0,03% мази Такропик® два раза всутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трехнедель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза всутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применениеу взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечениенеобходимо начинать с применения 0,1% мази Такропик® два раза всутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшенияможно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование0,03% мази Такропик®. В случае повторного возникновениясимптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Такропик®дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попыткуснизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку —0,03% мазь Такропик®.
Применениеу людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенностиприменения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдаетсяв течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения нафоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о сменетерапевтической тактики.
Лечениеобострений
ПрепаратТакропик® может использоваться кратковременно или длительно в видепериодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожипроводится до полного исчезновения клинических проявлений атопическогодерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента началаиспользования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обостренияатопического дерматита.
Профилактикаобострений
Дляпредупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов счастыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуетсяподдерживающая терапия препаратом Такропик®.
Целесообразностьназначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующеголечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
Приподдерживающей терапии мазь Такропик® следует наносить 2 раза внеделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычнопоражаемые при обострениях.
Промежутоквремени между нанесением препарата должен составлять не менее 2–3 дней.
Увзрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1 % мазь Такропик®,у детей (2 года и старше) — 0,03% мазь Такропик®. Припроявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазьюТакропик® (см. раздел «Лечение обострений»).
Через12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику ирешить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использованияпрепарата Такропик®. У детей для оценки клинической динамикиследует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимостипродолжения поддерживающей терапии.
Противопоказания
Повышеннаячувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата,макролидам.
Беременностьи период грудного вскармливания.
Неследует применять Такропик® у пациентов с серьезными нарушениямиэпидермального барьера, в частности, синдромом Нетертона, ламеллярнымихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантат против хозяина», а такжепри генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системнойабсорбции такролимуса.
Применениепрепарата Такропик® в дозировке 0,1% противопоказано у детей иподростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% — у детей младше 2 лет.
Состорожностью
Такролимусв значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация вкрови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированнойпеченочной недостаточностью мазь используют с осторожностью.
Необходимособлюдать осторожность при использовании мази Такропик® у пациентовс обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.
Побочные действия
Наиболеечастыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущениежжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.
Какправило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после началалечения.
Частовстречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражениякожи после употребления спиртных напитков).
Упациентов, применяющих препарат Такропик®, отмечается повышенныйриск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
Почастоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом:очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто(>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частотыразвития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядкеубывания значимости.
Инфекционныезаболевания:часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии(в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экземаКапоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другиеинфекции, вызванные вирусами семейства Herpesviridae).
Нарушениясо стороны обмена веществ и питания: часто — непереносимостьалкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребленияспиртных напитков).
Нарушениясо стороны нервной системы: часто — парестезии,гиперестезия.
Нарушениясо стороны кожи и подкожных тканей: часто — фолликулит,зуд; нечасто — акне.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: оченьчасто — жжение и зуд в области применения; часто — ощущение тепла, покраснение,боль, раздражение, сыпь в области применения; частота неизвестна — отек вобласти применения.
Завесь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаирозацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Передозировка
Приместном применении случаев передозировки не отмечалось.
Припопадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включаютконтроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляциярвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Взаимодействие
Такролимусне метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий вкоже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбциятакролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие сингибиторами изофермента CYP3A4 (в том числе эритромицин, итраконазол,кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик®маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширнымиучастками поражения и/или эритродермией.
Влияниепрепарата Такропик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинациюнеобходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней послепоследнего использования препарата Такропик®. В случае примененияживой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней,в противном случае следует рассмотреть возможность использованияальтернативных вакцин.
Одновременноеприменение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseriameningitidis серотипа С у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния напервичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а такжегуморальный и клеточный иммунный ответ.
Возможностьсовместного применения препарата Такропик® с другими наружнымипрепаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами неизучалась.
Особые указания
ПрепаратТакропик® нельзя использовать у пациентов с врожденными илиприобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимаютиммуносупрессивные препараты.
Вовремя применения мази Такропик® необходимо избегать попадания накожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами Б илиА в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
ПрепаратТакропик® не должен применяться для лечения участков поражения,которые рассматриваются, как потенциально злокачественные илипредзлокачественные.
Втечение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик®,нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективностьи безопасность применения препарата Такропик® в леченииинфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаковинфицирования до назначения препарата Такропик® необходимопроведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик®может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. Приналичии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценитьсоотношение пользы и риска применения препарата Такропик®.
Приналичии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии инаблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевиднойпричины лимфоаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционногомононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик®.
Необходимоизбегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайномпопадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Нерекомендуется наносить мазь Такропик® под окклюзионные повязки иносить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также, как при использовании любого другого местного лекарственного средства,пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазьнаносится на область рук с лечебной целью.
Показано,что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0,03% на фоневакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidisсеротипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточногоиммунного ответа и формирование иммунной памяти.
Влияниена способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследованияпо влиянию препарата на способность управлять автомобилем и на быстроту реакциипри работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик® применяется наружно и нет оснований полагать, чтоона может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать смеханизмами.
Форма выпуска
Мазьдля наружного применения 0,03% и 0,1%.
По15 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Порецепту.
Информация о производителе
Акционерноеобщество «Химикофармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(АО«АКРИХИН»), Россия
142450,Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс:+7 (495) 702-95-03.