Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии.
2. Лечение и профилактика
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.
С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью I-II А стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.
Побочные действия
При применении Верапамила возможны:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко - диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отек лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
С осторожностью
Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: верапамила гидрохлорид - 40,0 мг или 80,0 мг;
- Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 16,75 мг или 33,50 мг, крахмал картофельный - 16,89 мг или 33,78 мг, повидон - 3,64 мг или 7,28 мг, тальк - 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат - 0,82 мг или 1,64 мг; вспомогательные вещества (оболочка): макрогол-4000 - 0,29 или 0,72 мг, тальк - 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид - 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза - 1,25 мг или 3,12 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.
2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Фармакодинамика
Блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность - 10-20%. Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приема внутрь (80-400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови - 90%. Период/ полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении:
- повышает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение);
- повышает AUC, Css (клиренс) и Сmах (максимальная концентрация препарата) циклоспорина;
- повышает AUC и Сmах глибенкламида;
- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса;
- значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама;
- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления);
- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина;
- повышает значимо AUC и Сmах симвастатина;
- повышает AUC и Сmах алмотриптана;
- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов);
- повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией;
- повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина);
- при приёме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина;
- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;
- повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина;
- ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменные концентрации верапамила;
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах R- и S- изомера верапамила;
- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего;
- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Сmах верапамила;
- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз;
- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%);
- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Сmах;
- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности;
- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов);
- празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект;
- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода);
- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития;
- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования);
- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК;
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.