Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза,
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- эрозивная и язвеннаяГЭРБили рефлюкс-эзофагит,
- поддерживающая терапияГЭРБ,
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ),
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией,
- в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикацииHelicobacter pyloriу пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания
- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ препарата,
- беременность,
- период лактации,
- возраст до 12 лет,
С осторожностью: детский возраст (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг для всех показаний, за исключениемГЭРБ), тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность (отек лица, эритема).
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, нечасто — повышенная возбудимость, редко — головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия, частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит, нечасто — бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм, нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка, редко — анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, эритема, редко — кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции, очень редко — полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром, нечасто — миалгия, артралгия, боль в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности печеночных ферментов, редко — нарушения зрения, увеличение массы тела, частота неизвестна — гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
Влияние на способности к концентрации внимания. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. По 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 4–6 недели, при необходимости — до 12 недель, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4–8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона. Рекомендуемая начальная доза для взрослого составляет 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 120 мг/день, индивидуально для каждого случая. Один раз в сутки могут приниматься дозы до 100 мг. Дозы в 120 мг необходимо разделить на 2 приема, по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляет до 1 года.
Эрадикация Helicobacter pylori. В составе комплексной терапии — по 20 мг 2 раза в сутки, длительность лечения — 7 дней.
Состав
Действующее вещество: рабепразол натрия 20 мг,
Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гипролоза, гипролоза низкозамещенная, магния стеарат,
Оболочка внутренняя: этилцеллюлоза, магния оксид,
Оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, краситель железа оксид красный, титана диоксид, тальк.
Фармакодинамика
Нофлюкс - противоязвенное.
Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+-АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы (ИПП) в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании T1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафиноподобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, ССС или дыхательной системы в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
Фармакокинетика
Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Cmax) и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцевT1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению с данным показателем у здоровых добровольцев, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ниCmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Биотрансформация и выведение. У здоровых людей после приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененный препарат в моче найден не был. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Особые группы пациентов
Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <,5 мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с таковыми показателями у здоровых добровольцев соответствующего пола.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с данными показателями у молодых здоровых добровольцев. Однако признаки кумуляции рабепразола не отмечались.
CYP2C19-полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атазанавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
Влияние на способности к концентрации внимания. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и дозировка
Таблетки
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту