Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Пирацетам буфус
Инструкция по применению на Пирацетам буфус
Состав
1 мл растворасодержит:
Активноевещество:
Пирацетам —200 мг
Вспомогательныевещества:
Натрия ацетат —1 мг
Уксусная кислота —до pH 5,8
Вода дляинъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачнаябесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Активнымкомпонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомаслянойкислоты (ГАМК).
Пирацетамявляется ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг,улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность кобучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетамоказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями:изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшаяметаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуяна реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связимежду полушариями головного мозга и синаптическую проводимость внеокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшаетмозговой кровоток.
Пирацетамингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраныэритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровеньфибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушениифункции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетамснижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Периодполувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 8,5 часов изспинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетикапирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникаетчерез гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые пригемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался втканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочныхдолях в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови,не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде путемпочечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцевсоставляет 86 мл/мин.
Показания к применению
- Симптоматическоелечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленногодиагноза деменции;
- Уменьшениепроявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как вкачестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определениячувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробныйкурс лечения).
Cпособ применения и дозы
Внутривенно. Внутримышечно.
Парентеральноевведение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных формпрепарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительнымявляется внутривенное введение.
Внутривеннаяинфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью напротяжении 24 часов в сутки. Общий объем раствора, предназначенного длявведения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсноевнутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза приэтом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так,чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечнопрепарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора,вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препаратааналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлениивозможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции помедицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительностьлечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамикисимптомов.
Симптоматическоелечение интеллектуально-мнестических нарушений. 2,4–4,8 г/сутки(2 или 3 субдозы).
Кортикальнаямиоклония. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки (2 или 3 субдозы). Лечениепродолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следуетпредпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращаядозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозированиепациентам с нарушением функции почек. Дозу следует корректировать взависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчинможно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующейформуле:
Клиренскреатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент0,85.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | > 80 | обычная доза |
Легкая | 50–79 | 2/3 обычной дозы в 2–3 приема |
Средняя | 30–49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | < 30 | 1/6 обычной дозы однократно |
Конечная стадия | — | противопоказано |
Пациентампожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, придлительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозированиепациентам с нарушением функции печени.
Пациенты снарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушениемфункций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. «Дозированиепациентам с нарушением функции почек»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования наживотных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемыхисследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата уноворожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. Пирацетамследует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, еслипольза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническоесостояние беременной требует лечения пирацетамом.
Пирацетампроникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормлениягрудью, или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамомследует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапиидля женщины.
Противопоказания
Индивидуальнаянепереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также другихкомпонентов препарата.
ХореяГентингтона.
Острое нарушениемозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Конечная стадияпочечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Психомоторноевозбуждение на момент назначения препарата.
Детский возрастдо 3 лет.
С осторожностью
- Нарушениегемостаза;
- Обширныехирургические вмешательства;
- Тяжелоекровотечение.
Побочные действия
Частотавозникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10,нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000,очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна — недостаточно имеющихся данныхдля оценки частоты развития побочных эффектов.
Побочныеэффекты, выявленные в клинических исследованиях:
Со стороны психики:часто— нервозность (1,13%); нечасто — депрессия (0,83%).
Со сторонынервной системы: часто— гиперкинезы (1,72%); нечасто — сонливость (0,96%), астения (0,23%).
Со стороныобмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела (1,29%).
Побочные эффекты,выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения:
Со стороныпсихики:частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со сторонынервной системы: частотанеизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии,головная боль, бессонница, тремор.
Со стороныпищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли вживоте (в том числе гастралгия).
Со стороныкожных покровов:частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница.
Аллергическиереакции:частота неизвестна — гиперчувствительность, ангионевротический отек,анафилактоидные реакции.
Со стороны кровии лимфатической системы: частота неизвестна — геморрагические нарушения.
Со стороныорганов слуха:частота неизвестна — вертиго.
Со сторонырепродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуальноговлечения.
Другие: редко — боль вобласти инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенноговведения).
Передозировка
Зарегистрированединичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью иболями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. Повидимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола,входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приемавнутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.
Лечение: В случаепередозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая можетвключать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа дляпирацетама составляет 50–60%.
Взаимодействие
Возможностьизменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственныхпрепаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
Приодновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщенияо спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласноопубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом,пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой длядостижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но посравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина,концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови исыворотки.
В концентрациях142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Дляконцентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно,можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическоевзаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетамав дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавшихстабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальнуюсывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный приемс алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрацияэтанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
Вследствиеантиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностьюпациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений(например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическимицереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическимивмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов,принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозыацетилсалициловой кислоты.
При лечениикортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как этоможет вызвать возобновление приступов.
Посколькупирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью.
При длительномлечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль клиренсакреатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетампроникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
В период леченияследует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор длявнутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулыполимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкогодавления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена илиполипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
На ампулыполимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикеткинаносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
По 10, 100 ампулполимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ЗАО«Производственная фармацевтическая компания Обновление»
633623,Новосибирская область, р. п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18
Тел. /факс: 8(800) 200-09-95
Интернет:www. pfk-obnovlenie. ru
Претензиинаправлять по адресу:
630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80