Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Нотроцетам
Инструкция по применению на Нотроцетам
Состав
Раствор - 1 мл. :
- Действующее вещество: пирацетам - 200 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрийуксуснокислый 3-водный), уксусная кислота разведенная 30 %, водадля инъекций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленкиполимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку изкартона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификаторампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул скольцом излома или с надрезом и точкой.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенкомжидкость.
Фармакодинамика
Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие нацентральную нервную систему различными путями: модифицируетнейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующиенейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя нареологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункциейповышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, чтосопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение ? и? активности, снижение ? активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствиеразличных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация илиэлектросудорожная терапия.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как вкачестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярногонейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированныхтромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов,улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит отвремени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазонедоз.
Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня отначала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьеры, а также гемодиализные мембраны.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетамизбирательно накапливается в тканях коры головного мозга,преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке ибазальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется ворганизме и выводится почками в неизмененном виде. Периодполувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы и 8,5 ч изспинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от путивведения.
80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путемклубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровыхдобровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почтиполная (> 95 %) в течение 30 ч.
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальнойхронической почечной недостаточности – до 59 ч). Фармакокинетикапирацетама не изменяется у пациентов с печеночнойнедостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушенийпри отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных кпирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составекомплексной терапии (в целях определения чувствительности кпирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курслечения).
Cпособ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможностиприменения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии,затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер спостоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, вначальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимыхинфузионных растворов:
- декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
- фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;
- натрия хлорида 0,9 %;
- декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %);
- растворе Рингера;
- растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяетсяс учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через венузатруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимоговнутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введенияпрепарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральномприменении.
При появлении возможности переходят на пероральный приемпрепарата (см. инструкции по медицинскому применениюсоответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости отзаболевания и с учетом динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: по2,4-4,8 г/сутки в несколько приемов в течение первых несколькихнедель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с 7,2 г/сутки,каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижениямаксимальной дозы 24 г/сутки, разделенных на 2-3 введения. Дозуостальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Вдальнейшем, по результатам лечения, необходимо, по возможности,снизить дозу лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, покасохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодомтечение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отменыпрепарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 гкаждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапногорецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводитькоррекцию дозы. При длительном лечении в целях определениянеобходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценкуклиренса креатинина.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечениипациентов с почечной недостаточностью или требующих контроляфункции почек следует соблюдать осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорциональноухудшению функции почек и клиренса креатинина, это так жесправедливо в отношении пожилых пациентов, у которых экскрециякреатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренсакреатинина (КК).
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умноживполученное значение на коэффициент 0,85.
Функция почек | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | > 80 | Обычная доза в 2-4 приема |
Легкая почечная недостаточность | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
Средняя почечная недостаточность | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая почечная недостаточность | ?30 | 1/6 обычной дозы однократно |
Терминальная почечная недостаточность | - | Противопоказано |
Печеночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекциидозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, ипечени, дозирование осуществляется по схеме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные данные о применении препарата во время беременностиотсутствуют. Исследования на животных не показали прямого илиопосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода,роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменнаяконцентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % оттаковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременностилишь в исключительных случаях, если польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременнойтребует лечения пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следуетприменять в период кормления грудью или следует прекратить грудноевскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения онеобходимости отмены грудного вскармливания или отказа от леченияпирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания дляребенка и пользу терапии для женщины.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производныхпирролидона, а также других компонентов препарата.
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
Хорея Гентингтона.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагическийинсульт).
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсекреатинина менее 20 мл/мин).
Дети до 18 лет.
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическиминарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка),нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярныминарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическимивмешательствами, включая стоматологические вмешательства, упациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т. ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Следует соблюдатьосторожность при назначении препарата пациентам с почечнойнедостаточностью.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявленыв клинических исследованиях и по результатам пострегистрационногонаблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градациячастоты определяется следующим образом: очень часто (>= 10 %), часто(>= 1 % и
При пострегистрационном применении вследствие недостаточностиданных оценить частоту невозможно.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна –кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна –анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики: часто – нервозность; нечасто – депрессия;частота неизвестна – ажитация, тревога, спутанность сознания,галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – гиперактивность; нечасто –сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия,обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница,тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частотанеизвестна – вертиго.
Со стороны сосудов: редко - тромбофлебит, артериальнаягипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна –абдоминальная боль, в т. ч. в верхних отделах, диарея, тошнота,рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна –ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – усилениесексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто –астения; редко – боль в месте введения, лихорадка.
Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массытела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь – симптоматическая терапия, возможен гемодиализ(эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама подвоздействием других лекарственных препаратов низкая, т. к. 90 %пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железыотмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности инарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующимвенозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозыаценокумарола, необходимой для достижения МНО (международноенормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектамиодного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/суткизначительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождениеss-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда(VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови исыворотки.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибируетизоферменты цитохрома Р450.
Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальноеингибирование СYР 2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальныхзначений константы ингибирования (Кi), вероятно, можно достичь приболее высокой концентрации. Таким образом, метаболическоевоздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Приемпирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов сэпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептическихпрепаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC(площадь под кривой) противоэпилептических препаратов(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетамав сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменяласьпри приеме 1,6 г пирацетама.