Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Найсулид
Инструкция по применению на Найсулид
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- действующее вещество: нимесулид 100 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный,кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат,карбоксиметилкрахмал натрия, тип А, аспартам, тальк, магниястеарат, ароматизатор ананасовый.
Таблетки, диспергируемые в полости рта 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого дожелтого цвета, с фаской и риской, с характерным ананасовымзапахом.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средствомиз класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное,обезболивающее и жаропонижающее действие.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом,ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтезпростагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженноеугнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) послеперорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой концентрация - время (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450(CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активноепарагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, которыйобнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводтсяоколо 29%.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста иу пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степенитяжести не изменяется при применении однократных имногократных/повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечнойнедостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренскреатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основногометаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2,наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания к применению
- Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром вкостно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихисуставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевымсиндромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуетсядля терапии в качестве препарата второй линии.
Cпособ применения и дозы
Для приема внутрь. Положите таблетку на язык, таблетка быстрорастворится, и Вы сможете проглотить ее без воды.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг)назначают по 100 мг 2 раза в день.
Принимают после еды. При необходимости таблетку можно запитьдостаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 летсоставляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста:
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы нетребуется.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умереннойстепени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы нетребуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностьюпротивопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектоврекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течениеминимально короткого времени.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтезпростагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течениебеременности и/или на развитие эмбриона и может приводить кпреждевременному закрытию артериального протока, гипертензии всистеме легочной артерии плода, нарушению функции почек, котороеможет переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, кповышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки,возникновению периферических отеков у матери.
Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований,свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольногоаборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса приприменении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтезпростагландинов. Абсолютный риск развития аномалиисердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительностиприменения.
Применение препарата Найсулид® при беременности и в периодгрудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскуюфертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащимврачом.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко неимеется.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентампрепарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит,крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты илидругих НПВП, в том числе, нимесулида;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух снепереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. ванамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами спотенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезньКрона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острыхреспираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазеобострения; эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта;перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другиезаболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертываемости крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью:
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированнаясердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца,цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,заболевания периферических артерий, геморрагический диатез,курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызваннаяHelicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительноепредшествующее применение НПВП; тяжелые соматическиезаболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами:антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например,ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральныеглюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективныеингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Побочные действия
Частота классифицируется в соответствии с рекомендациямиВсемирной организации здравоохранения, в зависимости отвстречаемости случая: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко -анемия, эозинофилия, геморрагии; Очень редко - тромбоцитопения,панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко - реакциигиперчувствительности; Очень редко - анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - зуд,кожная сыпь, повышенная потливость; Редко - эритема, дерматит;Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица,полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - головокружение;Очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдромРейе).
Нарушение психики: Редко - чувство страха, нервозность, ночныекошмарные сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения: Редко - нечеткость зрения;Очень редко - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Оченьредко - вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто -повышение артериального давления; Редко - тахикардия, лабильностьартериального давления, приливы крови к коже лица, ощущениесердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: Нечасто - одышка;Очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - диарея,тошнота, рвота; Нечасто - запор, метеоризм, гастрит,желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка илидвенадцатиперстной кишки; Очень редко - боль в животе, диспепсия,стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто -повышение активности печеночных ферментов; Очень редко - гепатит,молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко -дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; Очень редко - почечнаянедостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: Редко -гиперкалиемия.
Прочие: Нечасто - периферические отеки; Редко - недомогание,астения; Очень редко - гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль вэпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведениисимптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышениеартериального давления, возникновение желудочно-кишечногокровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания,кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошлав течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/илиобеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослогочеловека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочинеэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белкамиплазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функциипочек и печени.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновенияжелудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина (SSRls), например, флуоксетин, увеличивают рисквозникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких какварфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация нерекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениямикоагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать,необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемостикрови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведениенатрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведениекалия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит куменьшению (приблизительно на 20%) площади кривой концентрация -время (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида безизменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применениефуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечнойили сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. Упациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степенитяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременномприменении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина IIи средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП,антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек ивозникновение острой почечной недостаточности, которая, какправило, бывает обратимой.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающихнимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистамирецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этихпрепаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилыхпациентов.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, апочечную функцию следует тщательно контролировать после началаодновременного применения.
Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона ианалогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т. ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландиновогодействия последних.
Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в деньприменения аналога простагландина не оказывает отрицательноговлияния на действие мифепристона или аналога простагландина нараскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшаетклиническую эффективность медикаментозного прерываниябеременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, чтоприводит к повышению концентрации лития в плазме крови и еготоксичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся натерапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контрольконцентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом,теофиллином, дигогсином, циметидином и антацидными препаратами(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) ненаблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Приодновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихсясубстратами этого фермента, концентрация последних в плазме можетповышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или послеприменения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как втаких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и,соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторысинтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могутповышать нефротоксичность циклоспоринов.