Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Моксифлоксацин - Солофарм
Инструкция по применению на Моксифлоксацин - Солофарм
Состав
Раствор - 1 мл. :
- Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 1. 744 мг, чтосоответствует содержанию моксифлоксацина - 1. 6 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг,хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор2М до рН 3. 6-5. 1, вода д/и - до 1 мл.
Теоретическая осмолярность: 286 мОсм/л.
250 мл - флаконы - пачки картонные.
Описание
Раствор для инфузий желто-зеленого цвета, прозрачный.
Фармакодинамика
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действуетбактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектраграмположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных,кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp. , Chlamydiaspp. , Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов,резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношениибольшинства штаммов микроорганизмов: грамположительные -Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные кметициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивыек пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А);грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая какпродуцирующие, так и не продуцирующие ?-лактамазу штаммы),Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие?-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По даннымисследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмычувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность иэффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri,Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcusdysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis(включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiellaoxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri,Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesdistasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis,Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp. , Porphyromonas spp. , Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus,Prevotella spp. , Propionibacterium spp. , Clostridium perfringens,Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionellapneumophila, Caxiella burnettii.
Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующиетопологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарациии транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от егоконцентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидныеконцентрации почти не отличаются от минимальных подавляющихконцентраций.
Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины,цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияютна антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестнаярезистентность между моксифлоксацином и этими препаратамиотсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развитиярезистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности- низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность кмоксифлоксацину развивается медленно в результате рядапоследовательных мутаций. При многократном воздействии намикроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющихконцентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Междупрепаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестнаярезистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробныемикроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны кмоксифлоксацину.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почтиполностью. Абсолютная биодоступность составляет около91%. мФармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 днейявляется линейной. После однократного приема моксифлоксацина в дозе400 мг Cmax в крови достигается в течение 0. 5-4 ч и составляет 3. 1мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сутCssmax и Cssmin составляют 3. 2 мг/л и 0. 6 мг/л соответственно.
После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 чCmax достигается в конце инфузии и составляет 4. 1 мг/л, чтосоответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению свеличиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата,определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую приприеме препарата внутрь.
При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4. 1 мг/л до 5. 9 мг/л и от0. 43 мг/л до 0. 84 мг/л соответственно. Средние Css, равные 4. 4мг/л, достигаются в конце инфузии.
Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание сбелками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vdсоставляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрациимоксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочнойткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), вносовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовыхполипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражениикожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацинопределяется в свободном, не связанном с белками виде, вконцентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрациимоксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости,перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половыхорганов.
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы ивыводится из организма почками, а также через кишечник, как внеизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) иглюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформациимикросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходноесоединение. По результатам доклинических исследований былодоказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействияна организм с точки зрения безопасности и переносимости.
T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс послеприема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует очастичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина. Около 22%однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками,около 26% - через кишечник.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными микроорганизмами: острый синусит; обострениехронического бронхита; внебольничная пневмония (в т. ч. вызваннаяштаммами микроорганизмов с множественной резистентностью кантибиотикам); неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включаяинфицированную диабетическую стопу); осложненные интраабдоминальныеинфекции, включая полимикробные инфекции, в т. ч. внутрибрюшинныеабсцессы; неосложненные воспалительные заболевания органов малоготаза (в т. ч. сальпингиты и эндометриты).
Необходимо принимать во внимание действующие официальныеруководства о правилах применения антибактериальных средств.
Cпособ применения и дозы
Внутрь или в/в в дозе 400 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения при приеме внутрь определяетсятяжестью инфекции и клиническим эффектом может составлять от 5 до21 дня.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение моксифлоксацина при беременности и в период грудноговскармливания противопоказано.
Противопоказания
Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствиелечения антибиотиками хинолонового ряда; в доклинических иклинических исследованиях после введения моксифлоксацинанаблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца,выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применениемоксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий:врожденные или приобретенные документированные удлинения интервалаQT, электролитные нарушения, особенно некорригированнаягипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимаясердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левогожелудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихсяклинической симптоматикой; моксифлоксацин нельзя применять сдругими препаратами, удлиняющими интервал QT; в связи сограниченным количеством клинических данных применениемоксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функциипечени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам сповышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН; беременность,грудное вскармливание; возраст до 18 лет; повышеннаячувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам.
С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т. ч. призаболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС),предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающихпорог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/илипсихиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов спотенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемиямиокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилоговозраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; приодновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; упациентов с генетической предрасположенностью или фактическимдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Инфекции: часто - грибковые суперинфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинениепротромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменениеконцентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрациипротромбина/уменьшение МНО.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции,крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко -анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек,включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко -анафилактический/анафилактоидный шок (в т. ч. потенциальноугрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко -гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.
Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторнаягиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность,депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией ксамоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальныепопытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация,психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении стенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли илисуицидальные попытки).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головнаяболь; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовойчувствительности (включая в очень редких случаях агевзию),спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор,вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния(включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации(включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, вочень редких случаях ведущие к травмам в результате падения,особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническимипроявлениями (в т. ч. grand mal припадки), нарушения внимания,нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия;очень редко - гиперестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особеннопри реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потерязрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха,включая глухоту (обычно обратимое).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинениеинтервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто -удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия,вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки,желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии,полиморфная желудочковая тахикардия (типа пируэт), остановкасердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиямсостояниями, такими как клинически значимая брадикардия, остраяишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включаяастматическое состояние.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, болив животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженноепотребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кромеэрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко -дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редкихслучаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышениеактивности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функциипечени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрациибилирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит(преимущественно холестатический); очень редко - фульминантныйгепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночнойнедостаточности (включая фатальные случаи).
Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожныереакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсическийэпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия,миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги,мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий,нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательногоаппарата, усиление симптомов миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация(вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко -нарушение функции почек, почечная недостаточность в результатедегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно упациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениямифункции почек).
Со стороны организма в целом: часто - реакции в местеинъекции/инфузии; нечасто - общее недомогание, неспецифическаяболь, потливость.
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше вгруппе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышениеактивности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальнаягипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаяхассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги сразличными клиническими проявлениями (в т. ч. grand mal припадки),галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (врезультате дегидратации, что может привести к повреждению почек,особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениямифункции почек).
Взаимодействие
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлиненияинтервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют наудлинение интервала QT. Вследствие совместного применениямоксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT,увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включаяполиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт. Противопоказаносовместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами,влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препаратыкласса IA (в т. ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);антиаритмические препараты класса III (в т. ч. амиодарон, соталол,дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т. ч. фенотиазин, пимозид,сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклическиеантидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин,эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенногалофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол,мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил,дифеманил).
При одновременном приеме внутрь антацидов, поливитаминов иминералов возможно нарушение всасывания моксифлоксацина вследствиеобразования хелатных комплексов с поливалентными катионами,содержащимися в этих препаратах. В результате концентрациямоксифлоксацина в плазме крови может быть значительно нижетерапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные(например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний,алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании сантибиотиками, в т. ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаиповышения антикоагулянтной активности противосвертывающихпрепаратов. Факторами риска являются наличие инфекционногозаболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст иобщее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия междумоксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов,получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимопроводить мониторирование МНО и при необходимости корректироватьдозу непрямых антикоагулянтов.
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния нафармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначениимоксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.
При одновременном применении активированного угля имоксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступностьпрепарата снижается более чем на 80% в результате замедления егоабсорбции. В случае передозировки применение активированного угляна ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышениюсистемного воздействия.