Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Кеторолак
Инструкция по применению на Кеторолак
Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Кеторолака трометамин — 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 149,6 мг, магния стеарат —0,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 200,0 мг, Опадрай II (серии 85 G)*код 18490 (белый) — 6,0 мг.
*Состав Опадрая II серия 85 (G) код 18490 (белый): спирт поливиниловый,частично гидролизованный — 44,000%, тальк — 20,000%, макрогол 3350(полиэтиленгликоль) — 12,350%, лецитин (соевый) — 3,500%, титана диоксид (Е171) — 20,150%.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее действие,обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы(ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновойкислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходитдругие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало анальгезирующегодействия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — быстрая,биодоступность — 80–100%; Сmах после перорального приема 10 мг —0,82–1,46 мкг/мл, ТСmах — 10–78 мин.
Связь с белками плазмы — 99%.
Время достижения Css припарентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки(выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10мг —0,39–0,79 мкг/мл.
Объем распределения — 0,15–0,33 л/кг. У больных спочечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приемапервой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозыкеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Более50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологическинеактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которыевыводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — черезкишечник.
Т1/2 у пациентов с нормальной функциейпочек — в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени неоказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почекпри концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2— 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6ч.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме10 мг — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрациикреатинина в плазме 19–50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивностиразличного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологическихзаболеваниях и др. ).
Cпособ применения и дозы
Внутрь.
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела,превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая доза составляет 10 мг; примногократном приеме по 10 мг 4 раза в сутки.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг илис почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозированияустанавливают индивидуально, в зависимости от болевого синдрома.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Продолжительность курса — не более 2 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется принимать препарат в периодбеременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода —преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннемпослеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательноповлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки,что повышает риск маточных кровотечений) и в период лактации.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приемапервой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозыкеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/л.
Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг(0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывализатрудненные роды и повышенную смертность детенышей.
Категория действия на плод по FDA — С.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другимнестероидным противовоспалительным препаратам);
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимостиацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,воспалительные заболевания кишечника;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина ниже 30 мл/мин);
Заболевания печени (обострение);
Заболевания щитовидной железы;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Острый инфаркт миокарда;
Период после проведения аортокоронарногошунтирования;
Острые нарушения мозгового кровообращения(ишемический, геморрагический инсульт);
Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, втом числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
Выраженная миопатия, миастения;
Беременность, период грудного вскармливания,детский возраст (до 16 лет);
Одновременное применение с пробенецидом;
Одновременное применение с пентоксифиллином;
Одновременное применение с ацетилсалициловойкислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включаяингибиторы циклооксигеназы-2);
Одновременное применение с солями лития;
Одновременное применение с антикоагулянтами(включая варфарин и гепарин).
Препарат не применяют:
– для профилактического обезболивания перед и вовремя обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения,
– для лечения хронических болей.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночнаяпорфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе послехирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающиедиуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма,одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона),антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числеацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратногозахвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина,сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферическихартерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительноеиспользование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез,выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония,гипертензия.
Побочные действия
По частоте побочные эффекты разделены согласнокритериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (>=1:10), часто(>=1:100 и <1:10), нечасто (>=1:1000 и <1:100), редко(>=1:10000 и <1:1000), очень редко, включая отдельные случаи(<1:10000).
Нарушения со стороны ЦНС:
Часто — головная боль, головокружение,сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль,ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство,галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто — повышение АД; редко — отек легких,обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)— гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущениепереполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией [резкая боль в животе] икровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] — состояния, которые могутпривести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия,острый панкреатит.
Нарушения со стороны выделительной системы:
Редко — острая почечная недостаточность, боль впояснице с или без гематурии и/или азотемии,гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечнаянедостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышениеили снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Нарушения со стороны органов чувств:
Редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушениязрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны системы гемостаза:
Редко — кровотечение из послеоперационной раны,носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны органов кроветворения:
Редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Нарушения со стороны кожных покровов:
Нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезнуюсыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции:
Редко — анафилактические реакции, анафилактоидныереакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненноедыхание, ангионевротический отек).
Прочие нарушения:
Часто — отеки (лица, голеней, повышение массытела); нечасто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы:
Абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитиепептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек,метаболический ацидоз.
Лечение:
Промывание желудка, введение адсорбентов(активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак невыводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака сацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительнымипрепаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция,глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести ксущественному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язвжелудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратамипротивопоказано.
Одновременное применение с парацетамолом повышаетнефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Одновременное применение кеторолака иметотрексата возможно только при использовании низких доз последнего(контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объемраспределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови иувеличивает период его полувыведения.
Одновременное применение с непрямымиантикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном,цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) и спентоксифиллином противопоказано.
Снижает эффект гипотензивных и диуретическихпрепаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетикамидозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасываниепрепарата.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действиеинсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы).
Одновременное применение с вальпроатом натриявызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила инифедипина.
При применении с другими нефротоксическимилекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается рискразвития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевуюсекрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазмекрови.
Одновременное применение с пробенецидом приводитк увеличению плазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.
Одновременное применение солей лития и некоторыхпрепаратов, подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведенияи повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременное применение ссолями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина,такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдатьосторожность, в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Сообщалось о случаях образования гематом уВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин иибупрофен. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременномприменении НПВП и зидовудина.
Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белкамикрови.
Согласно данным исследований на животных, приодновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает рискпоявления судорог.
В течение 8–12 суток после применениямифепристона не рекомендуется применять НПВП, так как возможно уменьшениеэффекта мифепристона.
Особые указания
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов иувеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитовпрекращается через 24–48 часов.
Гиповолемия повышает риск развития побочныхреакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации снаркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качествесредства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаяхзадержки жидкости, артериальной гипертензии и отеках. Необходимо соблюдатьосторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью,артериальной гипертензией. Одновременное применение с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами может приводить к таким нарушениям какдекомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериального давления.
Пациентам с нарушением свертывания кровиназначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, чтоособенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контрольгемостаза.
По данным клинических исследований, использованиенекоторых нестероидных противовоспалительных препаратов в высоких дозах можетпривести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например,инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях несообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно дляисключения риска таких осложнений.
Риск развития нежелательных реакций возрастаетпри удлинении срока лечения и повышении пероральной дозы более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатиирекомендовано применять антацидные средства, мизопростол, а также препараты,снижающие желудочную секрецию (блокаторы Н2-рецепторов гистамина,ингибиторы протонной помпы).
Влияние на способность управлять транспортнымисредствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов приназначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральнойнервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкойупаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материалакомбинированного на основе фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Наименование, адрес юридического лица, на имякоторого выдано регистрационное удостоверение
Открытое акционерное общество «Борисовский заводмедицинских препаратов», Республика Беларусь
Минская обл. , г. Борисов, ул. Чапаева, 64.
Тел: +375 (177) 74-42-80.
Наименование, адрес места производствалекарственного препарата:
Открытое акционерное общество «Борисовский заводмедицинских препаратов», Республика Беларусь
Минская обл. , г. Борисов, ул. Чапаева, 64а.
Претензии потребителей, а также сведения онежелательных лекарственных реакциях принимаются по адресу
Открытое акционерное общество «Борисовский заводмедицинских препаратов», Республика Беларусь
Минская обл. , г. Борисов, ул. Чапаева, 64.
Тел: +375 (177) 7-49-78.