Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Глаупрост
Инструкция по применению на Глаупрост
Состав
В 1 мл препаратасодержится
Активноевещество:
Латанопрост 0,05мг;
Вспомогательныевещества:
Динатриягидрофосфата до декагидрат 17,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 7,00 мг,натрия хлорид 3,00 мг, бензалкония хлорид 0,20 мг, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Прозрачный,бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Латанопрост —аналог простагландина F2?, является селективным агонистомрецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счетувеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВГД начинается приблизительночерез 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через8–12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Исследования наживотных и у человека показали, что основным механизмом действия являетсяувеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описаноулучшение оттока (снижение сопротивления оттоку).
Установлено, чтолатанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию водянистой влаги и нагематоофтальмический барьер.
Исследования наживотных показали, что в клинических дозах латанопрост не влияет (или влияетнезначимо) на внутриглазное кровообращение.
При местномприменении возможны конъюнктивальная или эписклеральная инъекция легкой илисредней степени выраженности. По данным флюоресцентной ангиографии, длительноелечение латанопростом после экстракапсулярной экстракции катаракты у обезьян неоказывало влияния на кровообращение сетчатки.
Прикраткосрочном применении латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеинав заднем сегменте глаза пациентов с искусственным хрусталиком.
При применении втерапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологическогоэффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Латанопрост(молекулярная масса 432,58) представляет собой пролекарство, этерифицированноеизопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становитсябиологически активным.
Всасывание
Пролекарствохорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании вводянистую влагу.
Распределение
Исследования учеловека показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге достигаетсячерез 2 ч после инстилляции.
Послеинстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в переднейкамере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопростадостигает задней камеры глаза.
Биотрансформация
Активная формалатанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако, подвергаетсябиотрансформации в печени.
Выведение
Периодполувыведения из плазмы составляет 17 мин.
Исследования наживотных показали, что основные метаболиты (1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты)не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятсяпреимущественно с мочой.
Дети
Фармакокинетическиеисследования латанопроста проведены у 22 взрослых и 25 детей (в возрасте 0–18 лет)с офтальмогипертензией и глаукомой. Все возрастные группы получали латанопроств концентрации 0,005% по одной капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрастемладше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей ивзрослых (см. раздел «Передозировка»). Во всех возрастных группахпродолжительность сохранения максимальной концентрации кислоты латанопроста вплазме крови составляет 5 мин. Период полувыведения кислоты латанопроста удетей такой же, как и у взрослых (<20 мин). В равновесной концентрациине происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.
Показания к применению
Снижениеповышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше1 года) с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией.
Cпособ применения и дозы
Режим,дозирования у взрослых (включая пожилых)
По одной капле впораженный глаз(а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается приприменении препарата вечером.
Не следуетосуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано,что более частое введение снижает гипотензивный эффект.
При пропускеодной дозы лечение продолжают по обычной схеме.
Как приприменении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффектапрепарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минутынадавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза нанижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно послеинстилляции.
Перединстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше,чем через 15 мин после введения (см. также раздел «Особые указания»).
Еслиодновременно применяется несколько глазных лекарственных форм, их применениеследует разграничить 5-минутным интервалом.
Режимдозирования у детей
Латанопростприменяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применениипрепарата у недоношенных (гестационный возраст <36 недель) отсутствуют. Данные у детей <1 года сильно ограничены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасностьприменения латанопроста во время беременности у человека не установлена. Латанопрост может оказывать токсические эффекты на течение беременности, плод иноворожденного. Применение во время беременности противопоказано.
Период грудноговскармливания
Латанопрост иего метаболиты могут проникать в грудное молоко. Применение в период грудноговскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудноевскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Влияниялатанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных необнаружено.
Противопоказания
Гиперчувствительностьк латанопросту или другим компонентам препарата. Возраст до 1 года (эффективностьи безопасность не установлены). Беременность и период грудного вскармливания(см. раздел «Применение при беременности и в период грудноговскармливания»).
С осторожностью
Следуетприменять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом заднейкапсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека(при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т. ч. цистоидного); воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-заотсутствия достаточного опыта применения препарата).
Побочные действия
Большинствонежелательных реакций отмечались со стороны органа зрения. В открытом 5-летнемисследовании безопасности у 33% развилась пигментация радужной оболочки (см. раздел «Особые указания»). Прочие нежелательные реакции со стороны органазрения, как правило, транзиторны и отмечаются непосредственно послеинстилляции.
Градациянежелательных реакций по частоте встречаемости осуществлялась следующимобразом: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10), нечасто((>=1/1000, <1/100), редко (>=1/10000, <1/1000) и очень редко(<1/10000). Частота не известна (на основе имеющихся данных частоту оценитьневозможно).
Инфекции иинвазии
Частотанеизвестна:герпетический кератит.
Со стороныоргана зрения
Очень часто:гиперпигментация радужной оболочки, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз отлегкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд,покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц (увеличение длины,толщины, количества и пигментации).
Часто: преходящиеточечные эрозии эпителия (преимущественно бессимптомные), блефарит, больв глазу.
Нечасто: отек век,сухость слизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения, конъюнктивит.
Редко: ирит/увеит(преимущественно у предрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отекроговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакциисо стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение, потемнениеи удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия.
Очень редко: изменения впериорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублениюборозды верхнего века.
Частотанеизвестна: кистарадужной оболочки.
Со сторонынервной системы
Частотанеизвестна:головокружение, головная боль.
Со сторонысердца
Очень редко: усугублениетечения стенокардии у пациентов с сопутствующей стенокардией.
Частотанеизвестна:ощущение сердцебиения.
Со стороныорганов дыхания
Редко: бронхоспазм (вт. ч. обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе),одышка.
Со стороны кожии подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Редко: потемнение коживек и местные кожные реакции на веках.
Со стороныопорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Частотанеизвестна:миалгия, артралгия.
Общие нарушенияи местные реакции
Очень редко: боль в груди.
Дети
Согласнорезультатам двух краткосрочных (<=12 недель) клинических исследований у93 детей профиль безопасности латанопроста у детей не отличался от профилябезопасности у взрослых. Профиль безопасности между различными возрастнымигруппами у детей сопоставим. По сравнению с взрослой популяцией, у детейнаиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.
Передозировка
Помимо раздраженияслизистой оболочки глаз и гиперемии, иные нежелательные реакции со стороныоргана зрения при передозировке латанопроста не описаны.
При случайномприеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флаконс 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% латанопростаметаболизируется при «первом прохождении» через печень. Внутривенная инфузия вдозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однакопри введении дозы 5,5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе,головокружение, утомляемость, «приливы» и потливость.
Внутривенноевведение латанопроста обезьянам в дозе 500 мкг/кг не вызывало значимых эффектовсо стороны сердечно-сосудистой системы.
Внутривенноевведение латанопроста обезьянам вызывало преходящий бронхоспазм. У пациентовс бронхиальной астмой средней степени тяжести инстилляция латанопроста в глазав дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывала бронхоспазма.
В случаепередозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Однозначныеданные о лекарственных взаимодействиях латанопроста отсутствуют. Приодновременной инстилляции в глаза двух аналогов простагландинов описанопарадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и болеепростагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.
В исследованияхin vitro показано, что при смешении глазных капель, содержащих тиомерсал,с глазными каплями, содержащими латанопрост, образуется преципитат. Принеобходимости одновременного применения указанных лекарственных препаратовследует соблюдать 5-минутный интервал между их инстилляцией.
Особые указания
Латанопростможет постепенно изменить цвет глаз за счет увеличения содержания коричневогопигмента в радужке. До начала лечения пациентов следует проинформировать овозможном необратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственного препаратана одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию.
Такое изменениецвета глаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерно окрашеннымирадужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими, желто-карими и зелено-карими. В исследованиях латанопроста потемнение, как правило, начиналось в течениепервых 8 мес лечения, редко — в течение второго или третьего года и неотмечалось по истечении 4 лет лечения. Прогрессирование пигментации радужкиснижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет. Данные об усилениипигментации в течение 5 лет отсутствуют. В открытом 5-летнем исследованиибезопасности латанопроста у 33% пациентов развивалась пигментация радужки (см. раздел «Побочное действие»). В большинстве случаев изменение цвета радужкибыло незначительным и, зачастую, клинически не выявлялось. Частотавстречаемости колебалась от 7 до 85% у пациентов с неодинакового цветарадужками, преобладая у пациентов с желто-карими радужками. Изменения упациентов с равномерно окрашенными радужками голубого цвета не наблюдались, вредких случаях изменения отмечались при равномерно окрашенных радужках серого,зеленого и карего цвета.
Изменение цветаглаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитахрадужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаяхкоричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрическираспространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее частиприобретают карий цвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация неотмечалась. По имеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано скакими-либо симптомами или патологическими нарушениями.
Препарат неоказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Согласно результатам 5-летнихклинических исследований, накопления пигмента в склеро-роговичной трабекулярнойсети или иных отделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, чтопотемнение радужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям,поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемнения можно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, взависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Опыт применениялатанопроста в терапии закрытоугольной и врожденной глаукомы, пигментнойглаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдоафакией ограничен.
Отсутствуютсведения о применении латанопроста в лечении вторичной глаукомы вследствиевоспалительных заболеваний глаз и неоваскулярной глаукомы.
Латанопрост неоказывает влияния на величину зрачка. В связи с отсутствием опыта применениялатанопроста в терапии острого приступа закрытоугольной глаукомы, следует состорожностью применять препарат у таких пациентов.
В связи с тем,что сведения о применении латанопроста в послеоперационном периоде экстракциикатаракты ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата уэтой категории пациентов.
Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с герпетическимкератитом в анамнезе. При остром герпетическом кератите, а также в случаеналичия анамнестических сведений о хроническом рецидивирующем герпетическомкератите, необходимо избегать назначения латанопроста.
Макулярный отек,в том числе кистозный, отмечался в период терапии латанопростом преимущественноу пациентов с афакией, псевдоафакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или упациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека (в частности,при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки).
Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с афакией,псевдоафакией с разрывом задней капсулы или переднекамерными интраокулярнымилинзами, а также пациентами с известными факторами риска кистозного отекамакулы.
Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с факторами рискаразвития ирита/увеита.
Опыт применениялатанопроста пациентами с бронхиальной астмой ограничен, но в ряде случаев впострегистрационном периоде отмечались обострение течения астмы и/или появлениеодышки.
Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категории пациентов(см. также раздел «Побочное действие»).
Отмечалисьслучаи потемнения кожи периорбитальной области, которые у ряда пациентов носилиобратимый характер при продолжении терапии латанопростом.
Латанопрост можетвызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение,утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направленияроста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили после прекращениятерапии.
Глаупрост содержитбензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта вофтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид может вызыватьраздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию,а также абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом «сухого» глазаили других заболеваний роговицы при длительном применении латанопроста. Передприменением препарата необходимо снять контактные линзы и снова установить ихне ранее чем через 15 минут после инстилляции (см. также раздел «Способприменения и дозы»).
Дети
Сведения обэффективности и безопасности применения латанопроста у детей младше годаограничены. Отсутствует опыт применения препарата у недоношенных детей(гестационный возраст менее 36 недель).
Сведения обезопасности долгосрочного применения латанопроста у детей отсутствуют. Припервичной врожденной глаукоме у детей от 0 до 3 лет стандартным методом леченияостается хирургическое вмешательство (гониотомия/трабекулотомия).
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Как и приприменении других офтальмологических лекарственных препаратов, возможновременное нарушение зрения; до его восстановления управлять транспортнымисредствами или работать с механизмами не рекомендуется.
Форма выпуска
Капли глазные0,005%.
По 2,5 мл или5,0 мл раствора в белый или полупрозрачный полимерный флакон-капельницувместимостью 5 мл закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. Поодному или три флакона-капельницы вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке.
Условия отпуска
По рецептуврача.
Информация о производителе
К. О. РомфармКомпани С. Р. Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ
ООО «Ромфарма»,Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова д. 2, стр. 204.
Тел. /факс: (495)269-00-39.