Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Бринзопт
Инструкция по применению на Бринзопт
Состав
Состав на 1 млпрепарата:
Активныйкомпонент:
Бринзоламид —10,00 мг;
Вспомогательныекомпоненты:
Тилоксапол —0,25 мг, карбомер 974 Р — 4,00 мг, маннитол (Е421) — 33,00 мг, натрия хлорид —2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,10 мг, бензалкония хлорид — 0,15мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота — до pH 7,5±0,1, водаочищенная — до 1,0 мл.
Описание
Белая или почтибелая суспензия.
Фармакокинетика
Послеинстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокомусродству к KA-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечаетсябольшой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24недели). У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид,который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболитсвязывается в основном с KA-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрациябринзоламида и N-дезэтил- бринзоламида ниже предела количественного определения(<7,5 нг/мл).
Связывание сбелками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламидвыводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 60%). N-дезэтил-бринзоламид также присутствует в моче наряду со следовымиколичествами метаболитов N-дезметоксипропил и О-десметил.
Показания к применению
Бринзоптпредназначен для снижения повышенного внутриглазного давления приофтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:
- Вкачестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
- Увзрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;
- Вкачестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогампростагландинов.
Cпособ применения и дозы
Дозы
Прииспользовании в качестве монотерапии или в комбинации доза составляет однукаплю препарата Бринзопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженныхглаз) два раза в день. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение вслучае применения препарата по одной капле три раза в день.
При переходе стерапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечениеБринзоптом, применение препарата Бринзопт должно быть начато со следующего дня.
Если используютболее одного лекарственного средства для местного применения, остальныепрепараты должны инстиллироваться с интервалом не менее 5 минут, глазные мазидолжны применяться в последнюю очередь.
Если пропущенаодна доза, лечение должно быть продолжено со следующей дозой. Доза не должнапревышать одну каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) три раза в день.
Способприменения
Местно. Послезакапывания, рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Этоможет снизить попадание препарата в системный кровоток, что приводит к снижениюсистемных побочных эффектов.
Пациент долженбыть проинструктирован хорошо взбалтывать флакон перед применением. Дляпредотвращения заражения кончика капельницы и суспензии нужно избегать егосоприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Пациент должен бытьпроинструктирован хранить флакон плотно закрытым между применениями.
Пожилые
Нетнеобходимости в коррекции доз у пожилых пациентов.
Почечная ипеченочная недостаточность
Применениебринзоламида не исследовалось у пациентов с печеночной недостаточностью ипоэтому при указанной патологии его применение не рекомендуется.
Применениебринзоламида не исследовалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоримическимацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводитсяпреимущественно почками, Бринзопт противопоказан для пациентов с указаннымисостояниями.
Дети и подростки
Эффективность ибезопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не былиустановлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
По результатамисследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида нафертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния растворабринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность учеловека.
Беременность
Нет достоверныхданных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичностипосле системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во времябеременности и женщинами детородного возраста, не использующими средстваконтрацепции.
Период грудноговскармливания
Неизвестно,выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции вконъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрированаэкскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после пероральногоприменения.
В связи свозможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе леченияматери каплями Бринзопт, 10 мг/мл, должно быть принято решение о прекращениигрудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важностьлечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.
Противопоказания
- Гиперчувствительностьк действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- Известнаягиперчувствительность к сульфонамидам;
- Тяжелаяпочечная недостаточность;
- Гиперхлоремическийацидоз.
С осторожностью
Следуетсоблюдать осторожность при применении Бринзопта у пациентов с риском развитияпочечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид неизучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель)или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительнойнезрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом толькопосле тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует рискразвития метаболического ацидоза.
Ингибиторыкарбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнятьдействия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поступает в системный кровоток и, таким образом, данные явления могутвозникнуть после местного применения.
Опыт применениябринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментнойглаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при примененииБринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контрольвнутриглазного давления (ВГД).
Применениебринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у такихпациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степеньувлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать рисктравмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высокимриском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом идистрофиями роговицы.
Бензалконияхлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качествеконсерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвеннуюкератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходимтщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов ссиндромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлоридможет изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны бытьпроинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препаратаБринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Побочные действия
В клиническихисследованиях, включающих более 2732 пациентов, получавших бринзоламид вкачестве монотерапии или дополнительной терапии с тимололом малеатом 5 мг/мл,самыми часто сообщаемыми побочными реакциями были: дисгевзия (6,0%) (горькийили необычный вкус) и временное затуманивание зрения (5,4%) после закапыванияна протяжении от нескольких секунд до нескольких минут.
Частота побочныхреакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты:очень часто (>=1/10); часто (>=1/100 и <1/10); нечасто(>=1/1000 и <1/100); редко (>=1/10000 и <1/1000); очень редко(<1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основеимеющихся данных). В каждой группе частоты, побочные реакции представлены впорядке частоты встречаемости. Побочные реакции были получены из клиническихисследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
Инфекции изаражения:
Нечасто:назофарингит, фарингит, синусит.
С неизвестнойчастотой: ринит.
Со сторонысистемы кроветворения:
Нечасто:снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлорав плазме.
Со стороныиммунной системы:
С неизвестнойчастотой: гиперчувствительность.
Со стороныобмена веществ и питания:
С неизвестнойчастотой: пониженный аппетит.
Психическиерасстройства:
Нечасто: апатия,депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары,нервозность.
Редко:бессонница.
Со сторонынервной системы:
Нечасто:моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль.
Редко: нарушенияпамяти, сонливость.
С неизвестнойчастотой: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороныоргана зрения:
Часто:затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного телав глазах, глазная гиперемия.
Нечасто: эрозияроговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу,окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителияроговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь,аллергический конъюнктивит, накопление пигмента в роговице при доведениидиагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы,птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычноеощущение в глазу, синдром «сухого» глаза, субконъюнктивальные кисты,конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век,слезотечение.
Редко: отекроговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсии, гипоэстезия, отекпериорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменениесоотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва.
С неизвестнойчастотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергическиепроявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороныоргана слуха и лабиринта:
Редко: звон вушах.
С неизвестнойчастотой: головокружение.
Со сторонысердечно-сосудистой системы.
Нечасто:кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Редко:стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.
С неизвестнойчастотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления,снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения состороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка,носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражениев горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.
Редко:гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательныхпутей, отек слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость вносу.
С неизвестнойчастотой: бронхиальная астма.
Со стороныжелудочно-кишечного тракта:
Часто:дисгевзия.
Нечасто:эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота,дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнениекишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в областирта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороныгепатобилиарной системы:
С неизвестнойчастотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожии подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь,макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи.
Редко:крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд.
С неизвестнойчастотой: дерматит, эритема.
Со стороныскелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: боль вспине, мышечные спазмы, миалгия.
С неизвестнойчастотой: артралгия, боль в конечностях.
Со стороныфункции почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: боль вобласти почек.
С неизвестнойчастотой: поллакиурия.
Со сторонырепродуктивной системы:
Нечасто:эректильная дисфункция.
Общие нарушения:
Нечасто: боль,дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.
Редко: боль вгруди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
С неизвестнойчастотой: периферические отеки, недомогание.
Травмы,отравления и осложнения в ходе инстилляции
Нечасто:ощущение инородного тела в глазу.
Описаниеотдельных побочных реакций
Дисгевзия (горькийили необычный привкус во рту после закапывания) является наиболеераспространенной системной побочной реакцией, отмеченной в ходе клиническихисследований бринзоламида. Скорее всего, она связана с прохождением глазныхкапель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или легкоезакрытие век после закапывания может помочь в снижении частоты появленияданного эффекта.
Бринзоптявляется ингибитором карбоангидразы с сульфонамидной структурой, отмечается егоэкскреция в системный кровоток. Побочные эффекты в отношениижелудочно-кишечного тракта, нервной системы, гематологических показателей,почек, а также метаболические нарушения в основном отмечались присистемном применении ингибиторов карбоангидразы. Побочные эффекты, отмеченныепри пероральном применении ингибиторов карбоангидразы, могут возникнуть и послеместного применения в офтальмологии.
Не были замеченынеожиданные побочные реакции при использовании бринзоламида в качестведополнительной терапии к травопросту. Наблюдаемые побочные реакции приприменении дополнительной терапии были замечены после применения каждогодействующего вещества в отдельности.
Применение впедиатрии
В малочисленныхкраткосрочных клинических исследованиях примерно у 12,5% педиатрическихпациентов наблюдались побочные реакции, большинство из которых были местными,несерьезными глазными реакциями, такими как конъюнктивальная инъекция,раздражение глаз, выделения из глаз и слезотечение.
Передозировка
Не было отмеченослучаев передозировки при местном применении.
Лечение должнобыть симптоматическим и поддерживающим. При передозировке могут развитьсяэлектролитный дисбаланс, ацидоз, возможны нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать плазменные концентрации электролитов (в особенностикалий) и pH крови.
Взаимодействие
Специальныеисследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственнымисредствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламидиспользовался одновременно с офтальмологическими препаратами — аналогамипростагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий.
Исследованиясовместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическимипрепаратами не проводились.
Изоферментыцитохрома Р-450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4(в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4,такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин,будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем неменее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится восновном через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзима цитохромаР-450.
Особые указания
Бринзоптявляется ингибитором карбоангидразы, с сульфамидной структурой и хотя онприменяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочныхреакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случаеместного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакцийгиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данноголекарственного средства.
Былизарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральномприменении ингибиторов карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью упациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развитияметаболического ацидоза.
Бринзоламид неизучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель)или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительнойнезрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом толькопосле тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует рискразвития метаболического ацидоза.
Ингибиторыкарбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнятьдействия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поглощается системно и, таким образом, данные явления могут возникнутьпосле местного применения.
Существуетпотенциальный аддитивный эффект известных системных эффектов ингибированиякарбоангидразы у пациентов, получавших одновременно перорально и местноингибиторы карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламида и пероральныхингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.
Бринзоламидоценивался изначально при совместном применении с тимололом в качестведополнительной терапии глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижениявнутриглазного давления (ВГД) бринзоламида, использованного в качестведополнительной терапии к аналогу простагландина, травопросту. Нет доступныхдолгосрочных данных относительно применения бринзоламида в качестведополнительной терапии к травопросту.
Опыт применениябринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментнойглаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при примененииБринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контрольвнутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольнойглаукомой и его использование не рекомендуется у пациентов с указаннойпатологией.
Возможноевлияние бринзоламида на эндотелий роговицы не было исследовано у пациентов споврежденной роговицей (в особенности у пациентов со снижением количества эндотелиальныхклеток).
Применениебринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у такихпациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажненияроговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмыроговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким рискомповреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиямироговицы.
Бензалкония хлорид,который часто используется в офтальмологических препаратах в качествеконсерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвеннуюкератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходимтщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов ссиндромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлоридможет изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны бытьпроинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препаратаБринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Не были изученывозможные эффекты синдрома отмены после прекращения лечения Бринзоптом;ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5–7 дней.
Эффективность ибезопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не былиустановлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.
Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Бринзоптоказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами.
Временноезатуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способностьуправлять автомобилем. Если после закапывания отмечается затуманенное зрение,пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится, перед темкак управлять автомобилем или работать с техникой.
Пероральныеингибиторы карбоангидразы могут повлиять на способность выполнять задачи,требующие внимания и/или физической координации.
Форма выпуска
Капли глазные 10мг/мл.
По 5 млпрепарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл, закрытыйкапельным аппликатором (пробка с капельницей и крышка с предохранительнымкольцом из полиэтилена). На флакон наносят этикетку.
По 1 флаконувместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
К. О. РомфармКомпани С. Р. Л.
075100, ул. Ероилор № 1А, Отопень, уезд Ильфов, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ:
ООО «Ромфарма»,Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, стр. 204
Тел. /факс: (495)269-00-39.