Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Берголак
Инструкция по применению на Берголак
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Каберголин — 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Лейцин, лактопресс (лактозабезводная), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета,продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.
Фармакодинамика
Агонист дофаминовых рецепторов,эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовыеD2-рецепторы лактотропных клетокгипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл ифертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщинвосстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождениелютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклыи повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженностьгипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) игиперандрогенных (акне, гирсутизм и др. ) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленныегиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрациипролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с нимисимптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепныхнервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных спролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размероваденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч послеприема и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и14–21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрациипролактина происходит в течение 2–4 нед лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, не зависитот приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) —0,5–4 ч. Связь с белками плазмы — 41–42%. Период полувыведения (Т1/2)составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациентов сгиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновеснойконцентрации (Css) достигается через 4 неделитерапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшимэффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению скаберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятойдозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почкамивыводится 2–3%.
Показания к применению
- Предотвращениепослеродовой лактации.
- Подавлениеуже установившейся послеродовой лактации.
- Лечениенарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею,ановуляцию, галакторею.
- Пролактинсекретирующиеаденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическаягиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании сгиперпролактинемией.
Cпособ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день послеродов.
Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки черезкаждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
С целью снижения рискаортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная дозапрепарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная дозасоставляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должнопроводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достиженияоптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациентов сгиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости,недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемоврекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятностьразвития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак снизкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ееувеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимостипрепарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временноеснижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например,увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемыеклинические исследования с применением каберголина у беременных женщин непроводились, назначение препарата во время беременности возможно только вслучае крайней необходимости, когда потенциальная польза от примененияпрепарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.
Наступления беременности следуетизбегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приемакаберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличиеограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применениекаберголина в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных сгиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей,преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороковразвития).
Если беременность наступила нафоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отменыпрепарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от примененияпрепарата для женщины и возможного риска для плода.
Поскольку каберголин подавляетлактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Вовремя лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Повышенная чувствительность ккаберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидамспорыньи.
Возраст до 16 лет (безопасность иэффективность у данной категории пациентов не установлена).
Препарат содержит лактозу. Неследует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимостигалактозы, врожденным дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасыванияглюкозы-галактозы.
С осторожностью
Как и другие производныеспорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состоянияхи/или заболеваниях:
- артериальнаягипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/илипослеродовая артериальная гипертензия;
- тяжелыезаболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
- пептическаяязва, желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелаяпеченочная недостаточность;
- тяжелыепсихотические и когнитивные нарушения (в т. ч. в анамнезе);
- наличиефиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы(плеврит/плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;
- одновременныйприем с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развитияортостатической гипотензии).
Побочные действия
Побочные явления обычнопреходящие, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носятдозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недельтерапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжениятерапии или через несколько дней после отмены каберголина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, спазмысосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказыватьсосудосуживающее действие), вальвулопатия, редко — ортостатическая гипотензия(при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалосьбессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3–4 дней послеродов (систолического — более чем на 20 мм рт. ст. , диастолического —более чем на 10 мм рт. ст. ).
Со стороны нервной системы:головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость,депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, больв животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.
Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.
Прочие:мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышцнижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы всыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т. ч. дыхательная недостаточность).
Передозировка
Симптомы:тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления,ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкаяастения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз,галлюцинации.
Лечение: промываниежелудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовыхрецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена;метоклопрамида).
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременноеприменение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапиикаберголином).
При одновременном примененииантагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона,тиоксантена; метоклопрамида и др. ) могут ослабить действие каберголина.
Не рекомендуется одновременноеприменение каберголина с макролидами в связи с возможным повышениемконцентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов скаберголином достаточно неизучен, но, по всей видимости, объясняетсяспособностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать системуцитохрома Р450.
Особые указания
Перед назначением каберголинанеобходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы препаратапациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установлениянаименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
В период лечения рекомендуетсярегулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недельтерапии каберголином.
После отмены каберголина обычнонаблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациентоксохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение несколькихмесяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее6 месяцев после отмены каберголина.
Каберголин восстанавливаетовуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации,рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели втечение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз,когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.
Следует использовать барьерныеметоды контрацепции во бремя лечения каберголином, а также после отменыпрепарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время леченияследует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел «Беременностьи лактация»). Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться поднаблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза(во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолейгипофиза).
После длительного приемакаберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз ивальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам стекущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, вт. ч. в анамнезе.
Пациенткам с артериальнойгипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/илипослеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в техслучаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительнопревышает возможный риск.
Применение каберголина вызываетсонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовыхрецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуетсяснизить дозу каберголина или прекратить терапию.
Исследования по применениюкаберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными сгиперпролактинемией, не проводились.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и др. механизмами
В период лечения рекомендуетсявоздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видовдеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 мг.
2, 8 или 10 таблеток в контурнуюячейковую упаковку.
По 2, 8, 10 или 30 таблеток вофлаконе полимерном с крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.
Каждый флакон или 1, 4 контурныеячейковые упаковки по 2 таблетки, или 1 контурную ячейковую упаковку по 8 или10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
АО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес:
Россия, 107023 г. Москва,Барабанный пер. , д. 3
Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 308013 г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14
Тел. (4722) 21-32-26
Факс (4722) 21-34-71