Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Азитромицин-OBL
Инструкция по применению на Азитромицин-OBL
Состав
Состав на одну капсулу
Действующее вещество:
Азитромицин 250 мг в видеазитромицина дигидрата 262 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая,повидон K-30 (поливинилпирролидоннизкомолекулярный), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсулы твердые желатиновые:
Корпус капсулы: титана диоксид, красительпатентованный синий, краситель бриллиантовый черный, желатин.
Крышечка капсулы: титана диоксид, красительазорубин, краситель пунцовый [Понсо 4R],краситель патентованный синий, краситель бриллиантовый черный, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 скрышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета. Содержимое капсул — смесьпорошка и гранул белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатическийантибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладаетшироким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связанс подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S — субъединицей рибосомы,угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка,замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.
Обладает активностью в отношенииряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначальнобыть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость кнему.
В большинстве случаевчувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Метициллин-чувствительный;
Streptococcus pneumoniae Пенициллин-чувствительный;
Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae;
Haemophilusparainfluenzae;
Legionella pneumophila;
Moraxella catarrhalis;
Pasteurella multocida;
Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы
Clostridiumperfringens;
Fusobacterium spp. ;
Prevotella spp. ;
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis;
Chlamydia pneumoniae;
Chlamydia psittaci;
Mycoplasma pneumoniae;
Mycoplasma hominis;
Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развитьустойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Пенициллин-чувствительный.
Изначально устойчивыемикроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis;
Staphylococci (метициллин-устойчивыестафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);
грамположительные бактерии,устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде илипофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканяхдостигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мгмаксимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин хорошо проникает вдыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, впредстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведенияобусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также егоспособностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде снизким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большойкажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенноважна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоцитыдоставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается впроцессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверновыше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степеньювоспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях втечение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработатькороткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется,образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмыкрови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервалеот 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, чтопозволяет применять препарат l раз/сут.
Выводится препарат в основном сжелчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекцииверхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов(фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- Инфекциинижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хроническогобронхита, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями;
- Инфекции кожии мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- Начальнаястадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема {Erythema migrans);
- Инфекциимочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Cпособ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайнеймере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым (включая пожилых людей)и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижнихдыхательных путей. ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
500 мг (2 капсулы) 1 раз в день втечение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягкихтканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по5 день (курсовая доза — 3 г).
При мигрирующей эритеме
l раз в сутки в течение 5 дней:1-й день — 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день — по 500 мг (2 капсулы)(курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей,вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит —1 г (4 капсулы) однократно.
Назначение пациентам с нарушениемфункции почек
Для пациентов с умеренныминарушениями функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекциядозы не нужна.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата прибеременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначенияпрепарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание(выделяется с грудным молоком).
Противопоказания
- Гиперчувствительностьк антибиотикам группы макролидов;
- Тяжелыенарушения функции печени и почек;
- Детскийвозраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- Грудноевскармливание;
- Одновременныйприем с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
- умеренныенарушения функции печени и почек;
- при аритмияхили предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- присовместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Побочные действия
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания,ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (вредких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.
Со стороны кровеносной илимфатической систем: тромбоцитопения,нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго,головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница,гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушениеслуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени),нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, аритмия,желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,абдоминальные боли/спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения,анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит,холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функцийпечени, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Со стороны опорно-двигательногоаппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечнаянедостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз,фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха,рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка,симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антацидные средства не влияют набиодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на30%, поэтому препарат следуетпринимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этихпрепаратов и еды.
Азитромицин не влияет наконцентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в кровипри совместном использовании.
При парентеральном примененииазитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола,индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови присовместном использовании, однако не следует исключать возможности такихвзаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет нафармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидамиконцентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместногоприменения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержаниециклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина наизменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители классамакролидов способны изменять его уровень в плазме крови.
При совместном приеме дигоксина иазитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так какмногие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая темсамым его концентрацию в плазме крови.
При совместном назначенииварфарина и азитромицина рекомендуется проводить тщательный контрольпротромбинового времени.
Было установлено, чтоодновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмиюи удлинение QT интервала. Исходя из того,нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина иазитромицина.
Поскольку существует возможностьингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме присовместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи,цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизмкоторых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможностьтакого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приемеазитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетическиепараметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и егометаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активногометаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферическихсосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приемемакролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление ихтоксического действия.
Особые указания
Нe принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы,пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интерваломв 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакциигиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требуетспецифической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность управлятьавтотранспортом и механизмами
Азитромицин не оказывает влияниена способность управлять автотранспортом и механизмами.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 6 или 10 капсул в контурнойячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковкевместе с инструкцией по применению в лачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Производитель/организация,принимающая претензии
АО «ФП «Оболенское», РоссийскаяФедерация
142279, Российская Федерация,Московская обл. , Серпуховский м. р-н, г. п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп. Оболенск промышленная зона, стр. № 78;
142279, Российская Федерация,Московская обл. , Серпуховский м. р-н, г. п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп. Оболенск промышленная зона, влд. № 39, стр. 1
Тел. /факс: (4967) 36-01-07
www. obolensk. ru