Доставка от 290 ₽
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Никоретте
Инструкция по применению на Никоретте
Состав
Спрей - 1 мл. :
- Действующее вещество: никотин – 13,6 мг;
- Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол –97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол –25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, ароматизатор красныйфруктовый 911441 – 8,0 мг, левоментол – 5,0 мг, ароматизатор Cooler2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг,хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9,вода очищенная – достаточное количество до 1 мл.
Спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный[фруктово-мятный] 1 мг/доза.
По 13,2 мл (150 доз) спрея в прозрачном флаконе изполиэтилентерефталата, который помещен в непрозрачный защитныйфутляр из полипропилена.
По 1 или 2 флакона (каждый в защитном футляре) с дозатором,вместе с инструкцией по применению заламинированы в прозрачныйконтурный пластиковый контейнер с картонной основой.
Описание
Спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный отбесцветного до желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующийраствор с запахом мяты и фруктов.
Фармакодинамика
Никотин является агонистом никотиновых рецепторов впериферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказываетвыраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдромаотмены, включая тягу к курению.
Клинические исследования показали, что препараты длязаместительной никотиновой терапии позволяют курильщикамвоздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследованиеразовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что прииспользовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается,начиная с первой минуты после применения спрея и в значительнобольшей степени, чем при применении таблеток для рассасывания,содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательнойили таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея дляслизистой оболочки полости рта более быстрая и, основываясь нанакопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии,это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.
Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены»никотина, часто после прекращения курения происходит увеличениемассы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является такжежелание курить.
Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено,что способ доставки вещества в организм оказывает существенноевлияние на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изученав четырех исследованиях, включавших 141 субъект.
Всасывание
Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости ртапредполагает, что доза никотина поступает немедленно и, какследствие, его абсорбция из полости рта быстрая.
Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается втечение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин послеприменения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой«концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения,полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток,содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 чxнг/мл, в сравнении с 0,33 и0,33 чxнг/мл).
Значения AUC? свидетельствуют о том, что биодоступность никотинапри нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна сбиодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем приприменении никотиновой жевательной резинки. AUC? для спреядозировкой 2 мг равнялась 14,0 чxнг/мл по сравнению с 23,0 чxнг/млдля жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 чxнг/мл для таблетокдозировкой 4 мг.
Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови,достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательнойрезинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл длятаблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).
Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокуюотносительную биодоступность, большая часть никотина,высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистуюоболочку щек.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения никотинасоставляет от 2–3 л/кг.
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применениисопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмыкрови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказыватьсущественного влияния на фармакокинетику никотина.
Биотрансформация
Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственнойформы, и поэтому для их описания подходят результаты исследованияникотина при внутривенном введении.
Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем неменее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известноболее 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менееактивны по сравнению с исходным соединением.
Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина –котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую дляникотина в 10 раз.
Выведение
Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, периодполувыведения составляет 2–3 ч.
Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче,являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин(37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой внеизмененном виде.
При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количествоникотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать30%.
Линейность/нелинейность
При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявленолишь незначительное отклонение от линейности AUC? и Cmax.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Прогрессирование почечной недостаточности сопровождаетсяснижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов стяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. Упациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрацииникотина.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функциипечени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличиинарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкалеЧайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотинапри нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пьюотсутствуют.
Пожилые пациенты
У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшоеснижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозыпрепарата.
Показания к применению
Спрей Никоретте облегчает и (или) предотвращает тягу к курению исимптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан вкачестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить илиснизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; вцелях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствиетакой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативыкурению.
Cпособ применения и дозы
Для нанесения на слизистую оболочку полости рта.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно броситькурить при лечении спреем Никоретте.
Взрослые старше 18 лет
Спрей Никоретте следует применять в тот момент, когда возникаетнепреодолимое желание закурить. После подготовки спрея киспользованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первомприменении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе коткрытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образомодну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спреяна губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, вмомент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижениянаилучших результатов не сглатывайте слюну в течение несколькихсекунд после впрыскивания.
Во время использования спрея прием пищи и жидкости нерекомендуется.
При появлении симптомов передозировки (см. раздел«Передозировка») применение препарата необходимо немедленнопрекратить.
Полный отказ от курения
Спрей Никоретте следует использовать во всех случаяхвозникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях,которые могут ее провоцировать.
Курильщики, желающие или способные отказаться от курениянемедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреемНикоретте и, как только представится возможность, снизитьколичество впрыскиваний до их полного прекращения.
При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания впериод времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также вслучае появления тяги к курению. Если после однократноговпрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут неснижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуютсядве дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2последовательных впрыскиваний.
Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированныхвпрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спреяодномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозыв час в течение 16 часов).
Каждый флакон содержит не менее 150 доз.
Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затемследует начать снижение количества впрыскиваний таким образом,чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину отсреднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а втечение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная дозаснизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следуетпрекратить.
После окончания терапии для предотвращения возврата к курениюпациенты могут применять спрей Никоретте при непреодолимом желаниикурить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае,если после однократного впрыскивания тяга к курению в течениенескольких минут не снижается, следует произвести второевпрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированныхвпрыскиваний в сутки.
Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно нерекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться болеедлительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет,следует применять спрей по потребности между эпизодами курения вцелях увеличения промежутков времени между курением и с целью какможно большего снижения курения.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелитьсяна полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии ипостепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе откурения.
Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычноувеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить,но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу замедицинской помощью.
Временный отказ от курения
Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержатьсяот курения, например, при нахождении в местах, где запрещенокурить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться откурения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения– 64 дозы.
В комбинации с пластырем трансдермальным
Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью(более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу ккурению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от куренияс применением только одного вида никотин-заместительной терапии,возможно применение спрея для слизистой оболочки полости ртаНикоретте в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте длябыстрого облегчения тяги к курению.
Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразупосле пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь долженнакладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащуюволос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следуетиспользовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежатьраздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Начальная терапия:
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) вкомбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 дозспрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея – 32 дозы.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во времятерапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.
Отмена комбинированной терапии:
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти спластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо,количество применяемых доз спрея Никоретте, как и при Начальнойтерапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полнойотмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимостиот его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев посленачала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу послеокончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижаютколичество доз спрея Никоретте до полной отмены в течение времени,которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, ноне позднее, чем через 12 месяцев после начала применениякомбинированной терапии.
Спрей для слизистой оболочки полости рта 1 мг/доза
Первые 8 недель - 1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно. При необходимости. Рекомендуемая суточная доза – 13 доз спреяНикоретте.
Отмена – способ 1
Следующие 2 недели - 1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап)ежедневно. Продолжать применение спрея Никоретте понеобходимости.
Следующие 2 недели - 1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап)ежедневно. Продолжать применение спрея Никоретте понеобходимости.
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Постепенная отмена спрея Никоретте.
Отмена – способ 2
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Постепенная отмена спрея Никоретте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Курение во время беременности связано с такими рисками, какзадержка внутриутробного развития, преждевременные роды илимертворождение. Отказ от курения является единственным наиболееэффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья какбеременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от куренияявляется наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет надыхательную активность и кровообращение плода. Влияние накровообращение является дозозависимым.
Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности долженосуществляться без никотин-заместительной терапии. Однако еслиженщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться откурения без фармакологической поддержки, то применяютникотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несетв себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительнойтерапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но,если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативыкурению во время беременности можно применять спрей Никоретте. Всилу наличия потенциальных безникотиновых периодов предпочтительнылекарственные формы для периодического применения, однако призначительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри. Применение беременной женщиной спрея Никоретте следует начинатьтолько после консультации с врачом.
Грудное вскармливание
Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могутоказать воздействие на ребенка даже при применении препарата втерапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от примененияспрея Никоретте в период грудного вскармливания. Если не удалосьотказаться от курения, применение препарата следует начинать толькопосле консультации с врачом.
Лекарственные формы для периодического применения минимизируютсодержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлятьгрудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. Сцелью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенкапрепарат следует применять сразу же после кормления. Периоды междуприменением препарата и следующим кормлением должны бытьмаксимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов).
Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет накачество спермы у мужчин.
Дети и подростки младше 18 лет
Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опытлечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентампрепарата.
Детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата,содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловленыотменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятсяследующие проявления: дисфория или подавленное настроение;бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость;тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство илинетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышениеаппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы;назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена.
Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочкиполости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные спрекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния,кашель, запор и кровоточивость десен.
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимогосимптома, – важное проявление отмены никотина после прекращениякурения.
Спрей Никоретте может вызывать нежелательные реакции, связанныес никотином, сходные с наблюдаемыми при применении другихникотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественнодозозависимый характер.
Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек,крапивница и анафилактический шок) могут возникать упредрасположенных к этому лиц.
Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте отмечалисьв раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов,принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения можетнаблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки,часто встречается икота. Продолжение лечения приводит кадаптации.
Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, чтоочень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: оченьчастые (>=1/10); частые (>=1/100,
По данным клинических исследований:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень частые -Тошнота; Частые - Боль в животе, сухость во рту, диспепсия,метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Частые -Чувство жжения в месте применения, утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы: Частые - Реакциигиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы: Очень частые - Головнаяболь; Частые - Изменение вкуса, парестезия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: Очень частые - Икота, раздражение глотки.
По данным постмаркетинговых исследований:
Нарушения со стороны сердца: Нечастые - Ощущение сердцебиения,тахикардия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения: Неизвестно - Нечеткостьзрения, усиление слезотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея Отрыжка,глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезияполости рта; Дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту;Сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт, боль в губах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечастые -Астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы: Неизвестно -Аллергические реакции, включая ангионевротический отек ианафилактический шок.
Нарушения психики: Нечастые - Необычные сновидения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: Нечастые - Бронхоспазм, ринорея, дисфония, одышка,заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения вгорле.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечастые -Повышенная потливость, зуд, высыпания на коже, крапивница;Неизвестно - Эритема.
Нарушения со стороны сосудов: Нечастые - Гиперемия,гипертензия.
Системные реакции
Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапиис пластырем трансдермальным, отличаются от таковых прииспользовании каждого из препаратов по отдельности только вотношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретнымилекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнимас частотой, приведенной в инструкции по применению для каждогопрепарата.
Передозировка
При применении в соответствии с инструкцией по применениюсимптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов снизким поступлением никотина до лечения или при одновременномиспользовании различных источников никотина.
Симптомы
Минимальная летальная доза при острой передозировке длянепривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. Припередозировке отмечаются те же симптомы, что и при остромотравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенноеслюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль,головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. Приболее высоких дозах к ним могут присоединиться артериальнаягипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания,нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечениявзрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравленияу маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрениена отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложноесостояние, требующее немедленной госпитализации.
Лечение
Следует немедленно прекратить применение никотина и начатьсимптоматическое лечение. При необходимости следует начатьискусственную вентиляцию легких. Прием активированного угляпрепятствует всасыванию никотина в желудочно-кишечном тракте.
Взаимодействие
Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительнойникотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем неменее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамическиеэффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериальногодавления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ наболь (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемыйвведением аденозина.